[发明专利]7-氨基亚烷基-杂环喹诺酮和萘啶酮有效
| 申请号: | 200680017405.X | 申请日: | 2006-02-02 |
| 公开(公告)号: | CN101248070A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
| 发明(设计)人: | E·B·格兰特三世;M·J·马切拉格;S·D·佩吉;M·A·维德纳-威尔斯;X·徐;X·徐 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/04;C07D498/06;A61K31/435;A61K31/47;A61P31/04 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;韦欣华 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 烷基 杂环喹诺酮 萘啶酮 | ||
1.一种具有式I结构的化合物或其光学异构体、非对映异构体或对映异构体;其药学上可接受的盐、水合物或前药:
其中:
n是1-3的整数;
m是1-3的整数;
z是0-3的整数;
R选自氢、羟基和烷氧基;
R2是氢;
R3和R4独立选自氢、卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、链烯基和炔基;
R5选自氢、羟基、卤素、烷基、芳基、烷氧基、氰基、CO2R13和烷硫基;
R6独立选自烷基、羟基、烷氧基、烷硫基、链烯基、炔基、芳基、烷氧基亚氨基和卤素;或R5和R6结合形成4-7元碳环,其中所述环的各个碳原子可任选被R12取代,其中R12选自卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基、链烯基、炔基、氧代、烷氧基亚氨基和羟基亚氨基;
R13是氢、烷基、芳基或羧酸保护基;
E选自:
其中,
q是1-3的整数;
R7和R8各自独立选自氢和烷基,或R7和R8结合形成3-6元碳环,或R7或R8的任一个可独立地与R9或R10的任一个结合,形成含有R9或R10所连接的氮原子的杂环,其中R9和R10各自独立选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、酰基、烷氧基羰基或磺酰基,或作为选择,R9和R10结合形成含有它们所连接的氮原子的杂环;
其中,
q如上所述;
R7和R8各自独立选自氢和烷基,或R7和R8结合形成3-6元碳环,及R9选自氢、烷基、酰基、烷氧基羰基或磺酰基;和
3)链烯基;
A选自N和C(R11),其中R11选自氢、烷基、卤素、羟基、烷氧基、烷硫基和氰基;
X选自C和N,其中如果X是C,则a是双键而b是单键,而如果X是N,则a是单键而b是双键;和
Y选自N(R1)和C(R1),前提是当Y是N(R1)时,X是C,而当Y是C(R1)时,X是N,其中R1选自C3-C6环烷基、C4-C6杂环烷基、烷基、烯基、6元芳基和6元杂芳基;前提是,
如果A是C(R11),X是C和Y是N(R1),那么R11和R1可结合形成相应氢原子任选被一个或多个烷基取代的6元杂环;
如果A是C(R11),X是C和Y是N(R1),那么R2和R1可结合形成相应氢原子任选被一个或多个烷基取代的单环或双环杂环;或
如果A是C(R11),X是C和Y是N(R1),那么R2和R可结合形成相应氢原子任选被一个或多个烷基取代的5元杂环。
2.权利要求1的化合物,其中A是C(OCH3)、C(OCHF2)、CH、CCl或N。
3.权利要求1的化合物,其中A是C(R11),X是C,Y是N(R1)和R11和R1可结合形成相应氢原子任选被一个或多个烷基取代的6元杂环。
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