[发明专利]治疗光化性角化病的方法无效

专利信息
申请号: 200680016540.2 申请日: 2006-03-14
公开(公告)号: CN101175493A 公开(公告)日: 2008-05-07
发明(设计)人: 詹姆士·H·李;特伦斯·L·福克斯 申请(专利权)人: 3M创新有限公司
主分类号: A61K31/4745 分类号: A61K31/4745
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 杨青;樊卫民
地址: 美国明*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 化性 角化 方法
【权利要求书】:

1.治疗光化性角化病的方法,该方法包括每周2次,持续约8周,向光化性角化病病灶局部施用包括基于制剂总重量计,0.3wt-%量的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺的制剂。

2.权利要求1的方法,其中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺以盐的形式加入制剂中。

3.权利要求1的方法,其中2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺以游离碱的形式加入制剂中。

4.权利要求1-3任一项的方法,其中的制剂进一步包括防腐系统,抗氧化剂,螯合剂,脂肪酸,疏水组分,增稠剂,乳化剂,pH调节剂或其组合物。

5.权利要求4的方法,其中的制剂包括防腐系统。

6.权利要求5的方法,其中的防腐系统包括山梨酸,山梨酸异丙酯,山梨酸钙,山梨酸钾,山梨酸钠,山梨酸三乙醇胺或其组合物。

7.权利要求5或6的方法,其中的防腐系统包括对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸乙酯,对羟基苯甲酸丙酯,对羟基苯甲酸丁酯,苯氧乙醇或其组合物。

8.权利要求5-7任一项的方法,其中的防腐系统进一步包括防腐剂增溶剂。

9.权利要求8的方法,其中的防腐剂增溶剂选自二乙二醇单乙醚,丙二醇,聚乙二醇(4)单月桂酸酯及其组合物。

10.权利要求1-3任一项的方法,其中的制剂包括:

防腐系统,包括选自山梨酸,其酯,其盐及其组合物的山梨酸类防腐剂;以及

抗氧化剂。

11.权利要求10的方法,其中的制剂进一步包括:

脂肪酸;

可与脂肪酸混溶,并且包括含有7个或7个以上碳原子的烃基的疏水质子惰性组分;以及

选自纤维素醚和卡波姆的亲水增稠剂。

12.权利要求10或11的方法,其中的抗氧化剂选自抗坏血酸,棕榈酸抗坏血酸酯,丁基化羟基苯甲醚,丁基化羟基甲苯,半胱氨酸,棓酸丙酯,甲醛合次硫酸氢钠,硫代硫酸钠,二氧化硫,生育酚及其组合物。

13.权利要求12的方法,其中的抗氧化剂包括氢原子供给官能度。

14.权利要求13的方法,其中的抗氧化剂选自含有能供给氢原子的芳羟基的化合物。

15.权利要求14的方法,其中的抗氧化剂选自丁基化羟基苯甲醚,丁基化羟基甲苯,棓酸丙酯,生育酚及其组合物。

16.权利要求1-15任一项的方法,其中的制剂进一步包括螯合剂。

17.权利要求16的方法,其中的螯合剂选自乙二胺四乙酸,柠檬酸,其水合物,其盐,其盐的水合物及其组合物。

18.权利要求1-17任一项的方法,其中的制剂还包括具有6-28个碳原子的脂肪酸以及可与该脂肪酸混溶,并且包括含有7个或7个以上碳原子的烃基的疏水质子惰性组分。

19.权利要求1的方法,其中的制剂还包括:

防腐系统,包括:

以重量计0.02%-0.2%的选自山梨酸,其酯,其盐及其组合物的山梨酸类防腐剂;

以重量计0-10.0%的防腐剂增溶剂;以及

以重量计0.05%-0.2%的次要防腐剂化合物;

以重量计0.001%-0.2%的包括氢原子供给官能度的抗氧化剂;

以重量计0-0.1%的螯合剂;

以重量计1%-30%的脂肪酸;

以重量计1%-15%的中链甘油三酯;

以重量计0.2%-2.0%的增稠剂;

以重量计0.1%-6.0%的乳化剂;以及

水;

其中制剂的pH为4.0-6.0,并且重量百分比是基于制剂的总重量。

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