[发明专利]治疗光化性角化病的方法无效
| 申请号: | 200680016540.2 | 申请日: | 2006-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN101175493A | 公开(公告)日: | 2008-05-07 |
| 发明(设计)人: | 詹姆士·H·李;特伦斯·L·福克斯 | 申请(专利权)人: | 3M创新有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4745 | 分类号: | A61K31/4745 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 杨青;樊卫民 |
| 地址: | 美国明*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 化性 角化 方法 | ||
1.治疗光化性角化病的方法,该方法包括每周2次,持续约8周,向光化性角化病病灶局部施用包括基于制剂总重量计,0.3wt-%量的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺的制剂。
2.权利要求1的方法,其中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺以盐的形式加入制剂中。
3.权利要求1的方法,其中2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4,5-c][1,5]萘啶-4-胺以游离碱的形式加入制剂中。
4.权利要求1-3任一项的方法,其中的制剂进一步包括防腐系统,抗氧化剂,螯合剂,脂肪酸,疏水组分,增稠剂,乳化剂,pH调节剂或其组合物。
5.权利要求4的方法,其中的制剂包括防腐系统。
6.权利要求5的方法,其中的防腐系统包括山梨酸,山梨酸异丙酯,山梨酸钙,山梨酸钾,山梨酸钠,山梨酸三乙醇胺或其组合物。
7.权利要求5或6的方法,其中的防腐系统包括对羟基苯甲酸甲酯,对羟基苯甲酸乙酯,对羟基苯甲酸丙酯,对羟基苯甲酸丁酯,苯氧乙醇或其组合物。
8.权利要求5-7任一项的方法,其中的防腐系统进一步包括防腐剂增溶剂。
9.权利要求8的方法,其中的防腐剂增溶剂选自二乙二醇单乙醚,丙二醇,聚乙二醇(4)单月桂酸酯及其组合物。
10.权利要求1-3任一项的方法,其中的制剂包括:
防腐系统,包括选自山梨酸,其酯,其盐及其组合物的山梨酸类防腐剂;以及
抗氧化剂。
11.权利要求10的方法,其中的制剂进一步包括:
脂肪酸;
可与脂肪酸混溶,并且包括含有7个或7个以上碳原子的烃基的疏水质子惰性组分;以及
选自纤维素醚和卡波姆的亲水增稠剂。
12.权利要求10或11的方法,其中的抗氧化剂选自抗坏血酸,棕榈酸抗坏血酸酯,丁基化羟基苯甲醚,丁基化羟基甲苯,半胱氨酸,棓酸丙酯,甲醛合次硫酸氢钠,硫代硫酸钠,二氧化硫,生育酚及其组合物。
13.权利要求12的方法,其中的抗氧化剂包括氢原子供给官能度。
14.权利要求13的方法,其中的抗氧化剂选自含有能供给氢原子的芳羟基的化合物。
15.权利要求14的方法,其中的抗氧化剂选自丁基化羟基苯甲醚,丁基化羟基甲苯,棓酸丙酯,生育酚及其组合物。
16.权利要求1-15任一项的方法,其中的制剂进一步包括螯合剂。
17.权利要求16的方法,其中的螯合剂选自乙二胺四乙酸,柠檬酸,其水合物,其盐,其盐的水合物及其组合物。
18.权利要求1-17任一项的方法,其中的制剂还包括具有6-28个碳原子的脂肪酸以及可与该脂肪酸混溶,并且包括含有7个或7个以上碳原子的烃基的疏水质子惰性组分。
19.权利要求1的方法,其中的制剂还包括:
防腐系统,包括:
以重量计0.02%-0.2%的选自山梨酸,其酯,其盐及其组合物的山梨酸类防腐剂;
以重量计0-10.0%的防腐剂增溶剂;以及
以重量计0.05%-0.2%的次要防腐剂化合物;
以重量计0.001%-0.2%的包括氢原子供给官能度的抗氧化剂;
以重量计0-0.1%的螯合剂;
以重量计1%-30%的脂肪酸;
以重量计1%-15%的中链甘油三酯;
以重量计0.2%-2.0%的增稠剂;
以重量计0.1%-6.0%的乳化剂;以及
水;
其中制剂的pH为4.0-6.0,并且重量百分比是基于制剂的总重量。
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