[发明专利]作为5-HT2配体的四环氮杂吡嗪并二氢吲哚类化合物无效

专利信息
申请号: 200680014899.6 申请日: 2006-04-24
公开(公告)号: CN101171252A 公开(公告)日: 2008-04-30
发明(设计)人: 保罗·哈巴森;纳塔涅尔·蒙克;汉斯·理查德;斯蒂芬·勒韦尔 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司;韦尔纳利斯研究有限公司
主分类号: C07D471/22 分类号: C07D471/22;C07D495/22;C07D491/22;A61K31/4985
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 ht2 四环氮杂吡嗪 吲哚 化合物
【权利要求书】:

1.下式(I)的化合物,及其药用盐和酯:

其中

R1和R2与它们连接的碳原子Ca和Cb一起形成

R3是氢、烷基或环烷基;

R4是氢、烷基、环烷基、烷基羰基或环烷基羰基;

R5是烷基或环烷基;

R6和R7独立地选自:氢、烷基、环烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;

R8和R9独立地选自:氢、烷基、环烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;

R10和R11独立地选自:氢和烷基;

R12和R13独立地选自:氢和烷基;

R14是氢、烷基、羟基或烷氧基;

R15是氢、烷基或环烷基;

R16是氢、烷基或环烷基;

R17是氢、烷基或环烷基。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是下式(Ia)的化合物:

其中R5连接的碳原子C*具有R构型,并且R1至R5如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是下式(II)的化合物,

其中R1至R5如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求3的化合物,其中所述化合物是下式(IIa)的化合物,

其中R5连接的碳原子C*具有R构型,并且R1至R5如权利要求1中所定义。

5.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物是下式(III)的化合物,

其中R1至R5如权利要求1中所定义。

6.根据权利要求5的化合物,其中所述化合物是下式(IIIa)的化合物,

其中R5连接的碳原子C*具有R构型,并且R1至R5如权利要求1中所定义。

7.根据权利要求1至6中任何一项的化合物,其中R4是氢,甲基、乙基或甲基羰基。

8.根据权利要求7的化合物,其中R4是氢。

9.根据权利要求1至8中任何一项的化合物,其中R3是氢。

10.根据权利要求1至9中任何一项的化合物,其中R5是甲基。

11.根据权利要求1至10中任何一项的化合物,其中R1和R2与它们连接的碳原子Ca和Cb一起形成

12.根据权利要求11的化合物,其中R1和R2与它们连接的碳原子Ca和Cb一起形成

13.根据权利要求1至12中任何一项的化合物,其中R6和R7独立地选自:氢和甲基。

14.根据权利要求1至13中任何一项的化合物,其中R8和R9独立地选自:氢,甲基、乙基、丙基、异丙基和环丙基。

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