[发明专利]GLP－1聚乙二醇化的化合物

权利要求书

1.聚乙二醇化的GLP-1化合物，其包含以下通式的氨基酸序列：His-Xaa₈-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Xaa₂₂-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Xaa₃₃-Lys-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Cys₄₅-Xaa₄₆通式I(SEQ ID NO：1)，

其中Xaa₈是：D-Ala、Gly、Val、Leu、Ile、Ser或Thr；

Xaa₂₂是：Gly、Glu、Asp或Lys；

Xaa₃₃是：Val或Ile；

Xaa₄₆是：Cys或Cys-NH₂；

并且其中一个PEG分子共价结合到Cys₄₅且一个PEG分子共价结合到Cys₄₆或Cys₄₆-NH₂。

2.权利要求1的聚乙二醇化的GLP-1化合物，其中Xaa₈是Gly或Val，且Xaa₂₂是Gly或Glu。

3.权利要求2的聚乙二醇化的GLP-1化合物，其中Xaa₈是Val，且Xaa₂₂是Glu。

4.权利要求3的聚乙二醇化的GLP-1化合物，其中Xaa₈是Val，Xaa₂₂是Glu，Xaa₃₃是Ile，且Xaa₄₆是Cys-NH₂。

5.权利要求1-4中任一项的聚乙二醇化的GLP-1化合物，其中该聚乙二醇分子是20,000道尔顿的线性甲氧基聚乙二醇马来酰亚胺。

6.按照受试者需要治疗非胰岛素依赖的糖尿病的方法，其包括施用有效剂量的权利要求1-5中任一项的聚乙二醇化的GLP-1化合物。

7.按照受试者需要治疗肥胖症的方法，其包括施用有效剂量的权利要求1-5中任一项的聚乙二醇化的GLP-1化合物。

8.用作药物的权利要求1-5中任一项的聚乙二醇化的GLP-1化合物。

9.权利要求1-6中任一项的聚乙二醇化的GLP-1化合物在药物制造中的用途，所述药物用于治疗非胰岛素依赖的糖尿病或肥胖症。