[发明专利]吡啶基乙酸化合物无效
| 申请号： | 200680013990.6 | 申请日： | 2006-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN101166725A | 公开（公告）日： | 2008-04-23 |
| 发明（设计）人： | 前崎博信;铃木伸宏 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D213/55 | 分类号： | C07D213/55;C07D213/56;C07D401/12;C07D413/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D401/14;A61P3/08;A61K31/44;A61K31/4427 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 乙酸 化合物 | ||
1.用式(I)表示的化合物或其盐：
其中
R1为任选地被C3-10环烷基取代的C1-6烷基，
R2为C2-6烷基，
R3为氢原子、C1-6烷基或卤原子，和
X为-OR6或-NR4R5，
其中R4和R6各自独立地为氢原子、任选取代的烃基或任选取代的杂环基，R5为任选取代的烃基、任选取代的杂环基或任选取代的羟基，或R4和R5任选地与相邻氮原子共同形成任选取代的含氮杂环。
2.权利要求1的化合物或其盐，其中X为-OH。
3.权利要求1的化合物或其盐，其中R1为C3-6烷基。
4.权利要求1的化合物或其盐，其中R3为C1-6烷基。
5.权利要求1的化合物或其盐，其为：
[5-(氨基甲基)-2-乙基-6-异丁基-4-(4-甲基苯基)吡啶-3-基]乙酸；
[5-(氨基甲基)-2，6-二异丁基-4-(4-甲基苯基)吡啶-3-基]乙酸；
[5-(氨基甲基)-2-乙基-4-(4-甲基苯基)-6-新戊基吡啶-3-基]乙酸；或
1-{[5-(氨基甲基)-2-乙基-4-(4-甲基苯基)-6-新戊基吡啶-3-基]乙酰基}-L-脯氨酰胺；
或其盐。
6.权利要求1的化合物或其盐的前药。
7.包含权利要求1的化合物或其盐或其前药的药物。
8.权利要求7的药物，其为糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量受损或肥胖症的预防或治疗药。
9.包含权利要求1的化合物或其盐或其前药的肽酶抑制剂。
10.权利要求9的抑制剂，其中肽酶为二肽基肽酶-IV。
11.权利要求1的化合物或其盐或其前药在制备糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量受损或肥胖症的预防或治疗药中的用途。
12.权利要求1的化合物或其盐或其前药在制备肽酶抑制剂中的用途。
13.预防或治疗哺乳动物中糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量受损或肥胖症的方法，其包括为所述哺乳动物给药权利要求1的化合物或其盐或其前药。
14.抑制哺乳动物中肽酶的方法，其包括为所述哺乳动物给药权利要求1的化合物或其盐或其前药。
15.制备用式(I-a)表示的化合物或其盐的方法：
其中
R1为任选地被C3-10环烷基取代的C1-6烷基，
R2为C2-6烷基，和
R3为氢原子、C1-6烷基或卤原子，
其包括对用式(1)表示的化合物或其盐进行水解和去保护，
其中
P为氢原子或氨基保护基团，和
R1、R2和R3各自如上面所定义。
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