[发明专利]N－烷基－氮杂环烷基NMDA/NR2B拮抗剂无效
| 申请号： | 200680012726.0 | 申请日： | 2006-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN101163482A | 公开（公告）日： | 2008-04-16 |
| 发明（设计）人： | M·E·莱顿;K·J·罗齐纳克;M·J·凯利三世;P·E·桑德森 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | A61K31/55 | 分类号： | A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;段家荣 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 环烷 nmda nr2b 拮抗剂 | ||
1.式(I)的化合物和/或其可药用盐、单个的对映体和立体异构体：
其中：
W是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C3-6环烷基、氰基、C1-4烷氧基和C1-6烷基，其中所述的烷氧基任选被一个或多个卤素取代，以及所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素和羟基；
X不存在或选自C1-4烷氧基和C1-3烷基，任选被一个或多个选自氢、卤素、羟基、(＝O)和氰基的取代基取代；
A是一个键或C1-3烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素、羟基和C1-3烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自卤素、羟基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代；
B是C1烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素、羟基和C1-3烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-4烷氧基和氰基，同时形成一个包含A和B的环，其中A中的各个碳原子和B中的各个碳原子可任选参与桥接所述的环；
R1和R2各独立地选自氢和C1-3烷基；以及
R3和R4各独立地选自：氢、羟基、氰基和C1-3烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-4烷氧基和氰基，
而，R3和R4与其连接的环一起，任选参与形成桥接的环烷基。
2.权利要求1的化合物和/或其单个对映体、非对映体或可药用盐，其中：
W是芳基，任选被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C3-6环烷基、C1-4烷氧基和C1-6烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素和羟基；
X选自C1-4烷氧基和C1-3烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素、羟基和(＝O)；
R1和R2各独立地选自氢和C1-3烷基；
R3和R4各独立地是氢；
A是一个键或C1-3烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢和卤素；以及
B是C1烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢和卤素，同时形成包含A和B的环，其中A中的各碳原子和B中的碳原子可任选参与桥接所述的环。
3.式(Ia)表示的化合物和/或其单个对映体、非对映体或可药用盐：
其中：
W是芳基，任选被1-5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C3-6环烷基、C1-4烷氧基和C1-6烷基，其中所述的烷基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素和羟基；
X是C1-3烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢、卤素、羟基和(＝O)；
R1和R2各独立地选自氢和C1-3烷基；以及
A是一个键或C1-3烷基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氢和卤素。
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