[发明专利]氨磺酰羧酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.式(III)所表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物的制备方法，

[化3]

式中，R¹为氢、可以有取代基的低级烷基、可以有取代基的芳基或可以有取代基的芳基低级烷基，R²为可以有取代基的低级烷基、可以有取代基的环烷基或可以有取代基的芳基，

其特征在于，使由式(I)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，

[化1]

式中，R¹的定义与前述相同，

在甲苯溶剂中，在从水、醇、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和二甲氧基乙烷中选出的1种以上的添加剂存在下，与由式(II)表示的化合物进行反应，

[化2]

式中，R²的定义与前述相同，Hal为卤素。

2.权利要求1所述的制备方法，其中添加剂为水或异丙醇。

3.式(IV)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物的制备方法，

[化4]

式中，R¹和R²的定义与前述相同，

其特征在于，通过权利要求1所述的方法得到由式(III)所表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，将所得到的化合物或其盐或它们的溶剂化物进行氧化。

4.式(IVb)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物的制备方法，

[化7]

式中，R²的定义与前述相同，

其特征在于，将由式(IIIa)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物水解，得到由式(IIIb)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，

[化5]

式中，R^1a为可以有取代基的低级烷基、可以有取代基的芳基或可以有取代基的芳基低级烷基，R²的定义与前述相同，

[化6]

式中，R²的定义与前述相同，

将所得到的化合物或其盐或它们的溶剂化物进行氧化。

5.权利要求4所述的制备方法，其中通过权利要求1所述的方法得到由式(IIIa)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，

[化8]

式中，R^1a和R²的定义与前述相同，

使用所得到的化合物或其盐或它们的溶剂化物。

6.权利要求5所述的制备方法，其中不把由式(IIIa)和(IIIb)表示的化合物或其盐分离就反应，得到由式(IVb)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物。

7.式(VI)表示的化合物或其可药用盐或它们的溶剂化物的制备方法，

[化9]

式中，R³为氢或低级烷基，R²的定义与前述相同，Z为可以有取代基的低级烷基、可以有取代基的低级烯基、可以有取代基的氨基、可以有取代基的低级烷氧基、可以有取代基的环状烃基或者可以有取代基的杂环基，

其特征在于，通过权利要求3～6任何1项所述的方法得到由式(IV)或(IVb)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，使所得到的化合物或其盐或它们的溶剂化物与由式(V)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物反应，

R³NH-Z    (V)

式中，R³和Z的定义与前述相同。

8.式(IIIb-1)表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，

[化10]