[发明专利]咪唑并[1,2－a]吡啶衍生物：制备及药学应用

权利要求书

1.一种通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或前体药物，

通式(I)

其中：

R¹选自下组：H、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-OCF₃、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、芳基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、磺酰基氨基、亚磺酰基氨基、-COOH、-COR⁵、-COOR⁵、-CONHR⁵、-NHCOR⁵、-NHCOOR⁵、-NHCONHR⁵、C(＝NOH)R⁵、-烷基NCOR⁵、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR⁶及酰基，其各自可任选地被取代；

或R¹＝L；

R²选自下组：H、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-OCF₃、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、芳基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、磺酰基氨基、亚磺酰基氨基、-COOH、-COR⁵、-COOR⁵、-CONHR⁵、-NHCOR⁵、-NHCOOR⁵、-NHCONHR⁵、C(＝NOH)R⁵、-烷基NCOR⁵、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR⁶及酰基，其各自可任选地被取代；

或R²＝L；

R³选自下组：H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

R⁴选自下组：H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

Y各自独立地选自下组：H、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-OCF₃、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基、杂芳烷基、芳基烷氧基、氨基、烷基氨基、酰基氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-C(O)OR⁶、-COR⁶、-SH、-SR⁷、-OR⁷、酰基及-NR⁸R⁹，其各自可任选地被取代；

R⁵各自独立地选自下组：H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

R⁶各字独立地选自下组：H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

R⁷各自独立地选自下组：H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

R⁸及R⁹各自独立地选自下组：H、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

p是选自0、1、2或3的整数；

L选自下组：

a)Cy-L¹-W-；

b)Cy-L¹-W-L²-；

c)Cy-(CH₂)_k-W-；

d)L¹-W-L²-；

e)Cy-L¹-；

f)R¹²-W¹-L¹-W-；及

g)-(CR²⁰R²¹)_m-(CR²²R²³)_n-(CR²⁴R²⁵)_o-NR²⁶R²⁷；

其中

Cy选自下组：C₁-C₁₅烷基、氨基烷基、杂烷基、杂环烷基、环烷基、芳基、芳氧基及杂芳基，其各自可任选地被取代；

L¹选自下组：化学键、C₁-C₅烷基及C₂-C₅烯基，其各自可任选地被取代；

L²选自下组：C₁-C₅烷基及C₂-C₅烯基，其各自可任选地被取代；

k是0、1、2、3、4或5；

W选自下组：化学键、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-N(R¹⁰)-、-C(O)N(R¹⁰)-、-SO₂N(R¹⁰)-、-N(R¹⁰)C(O)-、-N(R¹⁰)SO₂-、-N(R¹⁰)C(O)N(R¹¹)-、-C(O)N(R¹⁰)C(O)N(R¹¹)-及-N(R¹⁰)C(O)N(R¹¹)C(O)-；

W¹选自下组：化学键、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-N(R¹⁰)-、-C(O)N(R¹⁰)-、-SO₂N(R¹⁰)-、-N(R¹⁰)C(O)-、-N(R¹⁰)SO₂-、-N(R¹⁰)C(O)N(R¹¹)-、-C(O)N(R¹⁰)C(O)N(R¹¹)-及-N(R¹⁰)C(O)N(R¹¹)C(O)-；

R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴及R²⁵各自独立地选自下组：H、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-OCF₃、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、苯氧基、苄氧基、杂芳氧基、氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、-COOH、-C(O)OR⁵、-COR⁵、-SH、-SR⁶、-OR⁶及酰基，其各自可任选地被取代；或者

R²⁰及R²¹可一起形成一个式为＝O或＝S的基团，和/或

R²²及R²³可一起形成一个式为＝O或＝S的基团，和/或

R²⁴及R²⁵可一起形成一个式为＝O或＝S的基团；

R²⁶及R²⁷各自独立地选自下组：H、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、苯氧基、苄氧基、COOH、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR⁵、酰基及G，其各自可任选地被取代，或者

R²⁶及R²⁷可与其所连接的氮原子一起形成一个杂环烷基或杂芳基，其各自可任选地被取代；

m、n、o各为独立地选自0、1、2、3或4的整数；

G是通式如下的基团：

-L³W³

其中

L³选自下组：C₁-C₅烷基及C₂-C₅烯基，其各自可任选地被取代；

W³选自下组：化学键、-OR¹²-、-SR¹²、-S(O)R¹²、-S(O)₂R¹²、-N(R¹²)₂、-C(O)N(R¹²)₂、-SO₂N(R¹²)₂、-NR¹²C(O)-、-NR¹²SO₂R¹²、-NR¹²C(O)N(R¹²)₂、-C(O)NR¹²C(O)N(R¹²)₂及-N(R¹²)C(O)N(R¹²)C(O)R¹²；

R¹⁰与R¹¹可相同或不同，且独立地选自下组：H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烯基、C₁-C₁₀杂烷基、C₄-C₉环烷基、C₄-C₉杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基及酰基，其各自可任选地被取代；

R¹²选自下组：H、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-OCF₃、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、芳基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰基氨基、芳基氨基、磺酰基氨基、亚磺酰基氨基、-COOH、-COR⁵、-COOR⁵、-CONHR⁵、-NHCOR⁵、-NHCOOR⁵、-NHCONHR⁵、C(＝NOH)R⁵、-烷基NCOR⁵、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR⁶及酰基，其各自可任选地被取代；

Z是一根单键或是选自下组的基团：-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH＝CH-及C₃-C₆环烷基，其各自可任选地被取代。