[发明专利]四氢萘衍生物、其制备方法及其作为抗炎药的应用

说明书

技术领域

本发明涉及四氢萘衍生物、其制备方法及其作为抗炎药的应用。

背景技术

在现有技术(DE10038639和WO02/10143)中已知开链非甾体抗炎药。经实验证明这些化合物的抗炎作用与不期望的代谢作用不相关，并且这些化合物优于迄今描述的非甾体糖皮质激素或至少表现与之一样好的作用。

本发明提供另外的非甾体抗炎药。

发明内容

本发明涉及通式(I)的化合物，

其中

R¹和R²彼此独立地是氢原子、羟基、卤素原子、任选取代的(C₁-C₁₀)-烷基、(C₁-C₁₀)-烷氧基、(C₁-C₁₀)-烷硫基、(C₁-C₅)-全氟烷基、氰基、硝基或-NR⁹R^9a基团，

或R¹和R²一起形成选自基团-O-(CH₂)_n-O-、-O-(CH₂)_n-CH₂-、-O-CH＝CH-、-(CH₂)_n+2-、-NH-(CH₂)_n+1-、-N(C₁-C₃-烷基)-(CH₂)_n+1-和-NH-N＝CH-的基团，其中n＝1或2，且末端氧原子和/或碳原子和/或氮原子与直接相邻的环碳原子连接，

R¹¹是氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C₁-C₁₀)-烷基、(C₁-C₁₀)-烷氧基、(C₁-C₁₀)-烷硫基或(C₁-C₅)-全氟烷基，

R¹²是氢原子、羟基、卤素原子、氰基、任选取代的(C₁-C₁₀)-烷基或(C₁-C₁₀)-烷氧基，

R³是被1-3个羟基、1-3个卤素原子和/或1-3个(C₁-C₅)-烷氧基任选取代的C₁-C₁₀-烷基，

任选取代的(C₃-C₇)-环烷基，

任选取代的杂环基，

任选取代的芳基，或

单环或二环杂芳基，其被一个或多个彼此独立地选自以下的基团任选取代：

本身可被1-3个羟基或1-3个-COOR¹³基团任选取代的

(C₁-C₅)-烷基，

(C₁-C₅)-烷氧基，

卤素原子、羟基、-NR⁹R^9a基团，和

外亚甲基，

且任选含有1-4个氮原子和/或1-2个氧原子和/或1-2个硫原子和/或1-2个酮基，该基团通过任何位置与基团X连接且可以在一个或多个位置任选被氢化，

R⁴是羟基、-OR¹⁰基团或-O(CO)R¹⁰基团，