[发明专利]咪唑并哒嗪化合物无效
申请号: | 200680008714.0 | 申请日: | 2006-03-20 |
公开(公告)号: | CN101142217A | 公开(公告)日: | 2008-03-12 |
发明(设计)人: | H·J·巴尔博萨;E·A·柯林斯;C·哈姆杜希;E·J·亨布雷;P·A·希普斯金德;R·D·约翰斯顿;陆建良;M·J·鲁普;高桑贵子;R·C·汤普森 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P25/20 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 化合物 | ||
1.式I化合物及其可药用盐:
式I
其中:
R0是氢、卤代基、甲基或乙基;
R1和R3独立地是甲基、甲氧基或三氟甲基;
R2选自:
R4是氢、卤代基或羟基;
R5a和R5b独立地是乙基或正丙基;
R6在每次出现时独立地是氢、卤代基、氰基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、甲氧基或苯基;
R7是氢、卤代基、甲基、甲氧基、二甲基氨基、或
R8选自:氢、卤代基、氰基、(C1-C4)烷基、RaRbN-、氨基甲酰基、(C1-C2)烷氧基(C1-C2)烷基、R11-C(O)-、
R11是甲氧基、甲基氨基、二甲基氨基或苯基;
R12是氢、卤代基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、二甲基氨基、乙酰基或甲磺酰基;
R13是氢、甲基或卤代基;
R14是氢或羟基;
R15是甲硫基、环丙基、苯基、或
Ra是氢、(C1-C5)烷基、(C3-C5)环烷基、甲氧基(C2-C4)烷基、乙酰基、(C1-C2)烷基磺酰基、(C3)链烯基,R15-(CH2)n-或者被氰基、甲酰基、乙烯基或乙炔基取代的(C1-C2)烷基;
Rb是氢或(C1-C3)烷基;
X是-CH2-、-CO-、-O-、-S-或-SO2-;
Y是-CH2-或-O-;
z是S或O;
n是1或2;
Q是氢或甲基;
T是氢或甲基;
J是甲基、三氟乙基或叔丁基;且
M是甲基或卤代基。
2.权利要求1的化合物,其中R0和R4是氢,R1和R3是甲基,且R5a和R5b是乙基。
3.根据权利要求1至2任意一项的化合物,其中R2选自或其中z是S。
4.根据权利要求1至3任意一项的化合物,其中R7是氢。
5.根据权利要求1至4任意一项的化合物,其中R6是卤代基或甲基。
6.根据权利要求1至5任意一项的化合物,其中R8是或且其中X是O。
7.药物组合物,其包含根据权利要求1至6任意一项的化合物或其可药用盐和可药用载体、稀释剂或赋形剂。
8.用作药物的根据权利要求1至6任意一项的化合物。
9.根据权利要求1至6任意一项的化合物用于制造在哺乳动物中治疗焦虑、抑郁、重症抑郁症、酒精脱瘾症状或肠易激综合征的药物的用途。
10.根据权利要求9的化合物的用途,其中的哺乳动物是人。
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