[发明专利]提供包含纤维素和甲基丙烯酸衍生物包衣的口服药物输送系统

说明书

发明领域

[01]本发明涉及包含包衣的口服药物输送系统，一旦系统与肠液相接触，所述的包衣可靠地从系统的一个或多个预先选定的表面上被完全或部分地除去。

发明背景

[02]药物的口服提供药物或其活性或非活性代谢物的血浆水平时间曲线(plasma level time profile)，其可以通过对药物输送系统或剂型进行设计而被调整。

[03]传统上，经过较长时期缓慢释放药物的药物输送系统已被用来改善治疗，这通过下面描述的来进行：

·通过减少患者每天必须服用的药剂的数量，提高患者对治疗方案的顺从性，通过在治疗期间例如整天，包括夜里当患者睡眠时，提供获得治疗效果所需要的有效的血浆水平；

·当它们与副作用相关时，减低峰值血浆水平；

·通过减少服用多剂量的传统快速释放系统之后观察到的血浆水平的波动，来减轻慢性治疗中的副作用；

·当药物局部作用于胃肠粘膜时，随着药物输送系统通过胃肠道蠕动输送到粘膜，从空间上扩展释放到整个胃肠粘膜。

[04]通过使用在特定胃肠位置、在pH环境下溶解的pH依赖性的包衣，药物输送系统也被设计为在胃肠道的特定位置释放药物。需要设计这样的包被系统的核(核心)，其中该核心在特定的位置或区域提供了没有大量延迟的快速释放，例如在遭遇到特定位置或特定pH之后，核开始了1分钟到30分钟的释放。也需要为这些位置-特异性包被系统设计核心，其中该核心被设计以在特定区域提供受控释放，例如从结肠到直肠。

[05]申请人共同未决的申请PCT/IN 04/00192描述了新型口服药物输送系统，该系统包括具有活性成分组合物的核心和围绕所述核心的包衣。该系统被设计成包括设计特征(design feature)——包括与所述组合物的预先选定的表面相邻的可膨胀组合物，和任选的其他设计特征。一旦吸取水，可膨胀组合物膨胀并且对包衣施加压力，特别是在预先选定的表面上，并且仅从预先选定的表面除去包衣。同时，在组合物的其它表面上，包衣保持其物理形状和硬度。在申请人发明的实施方式中——该实施方式被设计成提供受控的释放，可以设计系统以便从一个预先选定的表面除去包衣，并且活性成分释放从暴露的表面进行。在这些实施方式中，当释放发生时，所述暴露的表面的面积因此保持恒定，活性成分以一致的或零级的速率从系统中释放。该系统优于本文下面描述的其他现有技术。