[发明专利]用于生物活性材料的受控释放的水凝胶

说明书

技术领域

本发明涉及基于鸟嘌呤核苷酰肼衍生物的稳定的超分子凝胶的形成，该衍生物可在阳离子存在下通过霍格斯坦(Hoogsten)型氢键连接形成超分子大环。水凝胶的装配体(assembly)可与多种活性醛或酮相互作用并且影响它们在周围环境中的释放。本发明涉及水凝胶，其保护生物活性物质的应用以及作为调味料、香料、药物或农用化学品的受控释放的输送系统的应用。

背景技术

对几乎所有应用科学来说，生物活性分子如调味料、香料、药物或农用化学品的稳定化和受控释放是一个重要的课题。没有浓缩的，容易运输的和可加工形式的(生物)活性试剂的稳定化，释放是不可信的并且功能试剂在预定的地点和时间仅很少地表现出其有益的特性。实际上，根据应用的需要为了保护敏感添加剂不被降解并且控制其释放以及由此优化它们的性能，广泛的应用都需要有效的包封。在众多的工业分支中已经对在基质如胶束、胶囊或凝胶中包埋活性化合物作了广泛的研究。

目前在调味料和香料工业中，高度挥发性并且在有限的一段时间内可被感知的调味料和香料的受控释放吸引了众多的注意。活性挥发材料的分配器(如空气清新剂)是在日常生活中常用的消费品，并且其各种不同类型也是公知的。由于其在调味料和/或香料的释放中的潜力，凝胶吸引了众多的注意。

凝胶(特别是对应pH值的由低分子量化合物形成的那些)对于生物医学应用来说是有益的。

公知非官能化的鸟嘌呤核苷通过霍格斯坦型氢键进行四缔合成为G-四联体形成超分子大环，该超分子大环在阳离子如Na⁺，K⁺，和NH₄⁺存在时叠加成为G₄-装配体同时形成水凝胶(Guschlbauer等J.Biomol.Struct.Dyn.，1990，8，491-511)。所述结构与活性物质相互作用不为人知。

发明内容

本发明涉及新型的凝胶组合物，其由鸟嘌呤核苷酰肼衍生物，阳离子和水基液体组成。所述凝胶是一种对生物活性物质如醛或酮有用的载体，该物质可以被包埋于水凝胶中并在应用时释放到四周。

因此，本发明的另一实施方式涉及活性凝胶，其可通过混合上述凝胶和至少一种生物活性物质获得。然后这些物质的释放依赖于凝胶或者凝胶的成分与活性物质之间相互作用的强度以及在水凝胶外部的所述物质的散布。

通过“活性物质”这里指能够为周围环境带来益处或影响的成分，并且具体具有加香效果、调味效果、药物效果、驱虫剂或引诱剂效果，杀虫剂效果、抗菌剂效果、农用化学品作用和其混合效果。通过“活性凝胶”这里指的是能够释放至少一种活性物质的凝胶。

因此，本发明的第一个目的是一种凝胶，其含有：

1)至少一种化学式(I)的化合物：

其中R¹代表氢原子、C₁～C₁₀直链或分支烷基或苯基；

A是选自由化学式i)～vi)组成的组中的一种基团：

化学式中虚线和粗实线分别表示与-CONHNHR¹和B部分的连接，并且R²、R³或R⁴是相互独立地选自由-H，-OH，-OCOCH₃，-OCH₂Ph，-OPO₃NaH和-OPO₃H₂组成的组中的基团，或者R²、R³和R⁴中的两个结合在一起，表示选自由-OP(OH)OO-，-OP(ONa)OO-和-OC(CH₃)₂O-组成的组中的基团；并且

Y和X是NH基或氧原子或CH₂或CHOH基；和

n是1～50，优选1～10的整数；和

B是化学式vii)～x)部分：

其中粗实线表示与A部分的连接，并且R⁵从由-H，-OH，-OCH₃，-SH，-SCH₃，-NH₂，-NHCH₃，-OCOCH₃，-OCH₂Ph，-OCH₂CH＝CH₂和-Br组成的组中选出；