[发明专利]用作癌症化学治疗剂的1,3－噻唑－5－羧酰胺无效
| 申请号： | 200680007084.5 | 申请日： | 2006-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN101133054A | 公开（公告）日： | 2008-02-27 |
| 发明（设计）人： | C·－Y·创;P·维肯斯;Z·洪;C·布伦南;J·A·迪克松;H·C·E·克吕恩德;C·克雷曼;E·库马拉辛赫 | 申请（专利权）人： | 拜尔药品公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D417/12;A61K31/427 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;李连涛 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 癌症 化学 治疗 噻唑 羧酰胺 | ||
1.式(I)化合物
其中
Ar选自：
和
X为CH或者N；
R1选自
H，
卤素，
和
其中
R1-2选自
H，
(C1-C4)烷基，
其中所述(C1-C4)烷基可以被0、1或者2个独立地选自以下的基团取代：
羟基，
(C1-C4)烷基氨基，
(C1-C4)酰氧基，
(C1-C4)烷氧基，和
(C2-C4)烷氧基，被0、1或者2个(C1-C4)烷氧基取代，
5或者6元杂芳基，
和
苯基，被0、1或者2个独立地选自(C1-C4)烷基、卤代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基团取代，和
其中所述(C1-C4)烷基独立地任选被F取代，直至全氟
水平；
R1-3为H或者(C1-C4)烷基；
R1-4、R1-5和R1-6选自
H，
茚满-5-基，
苯基，被0、1或者2个独立地选自(C1-C4)烷基、卤代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基团取代，
5或者6元杂芳基，被0、1或者2个选自以下的基团取代：
氰基，
卤代，
硝基，
(C1-C4)烷基，
其中所述(C1-C4)烷基任选被0、1或者2个
选自以下的基团取代：
(C1-C4)烷基氨基，
(C1-C4)酰氧基，
(C1-C4)烷氧基，
和
(C2-C4)烷氧基，被至多0、1或者2个(C1-C4)烷氧基取代，
(C3-C6)环烷基，被0、1或者2个选自(C1-C4)烷基、
(C1-C4)烷氧基、氰基和卤代的基团取代，
和
(C1-C6)烷基，
其中所述(C1-C6)烷基独立地被0或者1个选自以下的基团取代：
NH2，
(C1-C4)烷氧基，
(C2-C4)烷氧基，独立地被以下基团取代：
0、1、2或者3个(C1-C4)烷氧基和OH基团，
和
独立地任选被氟取代，直至全氟水平，羧基，
(C1-C4)烷氧基羰基，
(C1-C4)烷基氨基，
氨基羰基，
(C1-C4)烷基磺酰基，
苯基，被0、1或者2个独立地选自(C1-C4)烷基、卤代、硝基、(C1-C4)烷氧基和氰基的基团取代，5元或者6元杂芳基，其独立地被0、1、2或者3个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、卤代和硝基的基团取代，
和
杂环基，其独立地被0、1、2或者3个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基和卤代的基团取代，和
其中所述(C1-C6)烷基独立地被0、1或者2个OH或者卤代基团取代，
和
其中所述(C1-C6)烷基独立地任选被F取代，直至全氟水平；
和
R1-3和R1-4、R1-3和R1-5以及R1-3和R1-6，当连接在相同氮原子上时，可以与它们连接的N原子一起形成选自在N上任选被(C1-C4)烷基取代的吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基和哌嗪基的5或者6元饱和杂环，
R1-7独立地选自：
(C1-C4)烷基，
其中所述(C1-C4)烷基被0、1或者2个选自以下的基团取代：
(C1-C4)烷基氨基，
(C1-C4)酰氧基，
(C1-C4)烷氧基，
和
(C2-C4)烷氧基，被0、1或者2个(C1-C4)烷氧基取代；
或者其药学上可接受的盐。
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