[发明专利]取代的芳胺化合物和它们作为5－HT6调节剂的用途

权利要求书

1.具有下式的化合物

及其药学上可接受的盐和/或酯，其中

-n是0、1、2、3或4；

-A，当存在时，是低级烷基；

-R₁是氢或者取代的或未取代的烷基或芳基；

-R₂是氢；卤素；硝基；氰基，低级烷氧基；羧酸盐酸或其烷基酯；砜；卤代烷基或卤代烷氧基；乙醛；甲酰胺；carbomyl；烷氧氨基羰基；或取代的芳基烷氨基；

-R₃和R₄独立地是氢、取代的或未取代的烷基、芳基、烷芳基、杂芳基或烷基杂芳基，或者，R₃和R₄共同形成一个取代的或未取代的芳基、烷芳基、杂芳基或烷基杂芳基；

-B，当存在时，是低级烷基；且

-X和Y独立地是C或N。

2.权利要求1的化合物，其中A，当存在时，是亚甲基、亚乙基或亚丙基。

3.权利要求1的化合物，其中R₁是低级烷基。

4.权利要求1的化合物，其中R₂是硝基；砜；或卤代烷氧基。

5.权利要求1的化合物，其中R₃和R₄独立地是低级烷基或芳基或烷芳基；且X和Y都是C。

6.权利要求1的化合物，其中该化合物是5-HT受体调节剂。

7.权利要求1的化合物，其中该化合物是5-HT₆受体激动剂、部分激动剂、逆激动剂或拮抗剂。

8.权利要求1的化合物，其中该化合物是5-HT₆受体拮抗剂。

9.具有下式的化合物

及其药学上可接受的盐和/或酯，其中

-R₁是氢或者取代的或未取代的烷基；

-R₂是氢；卤素；硝基；氰基；低级烷氧基；羧酸盐酸或其烷基酯；砜；卤代烷基或卤代烷氧基；烷酰胺；乙醛；甲酰胺；carbomyl；烷氧氨基羰基；或取代的芳基烷氨基；

-且R₃和R₄独立地是氢、取代的或未取代的烷基、芳基、烷芳基、杂芳基或烷基杂芳基，或者，R₃和R₄共同形成一个取代的或未取代的芳基、烷芳基、杂芳基或烷基杂芳基。

10.具有下式的化合物

及其药学上可接受的盐和/或酯，其中

-R₁、R₂、R₃和R₄独立地是氢、卤素或低级烷氧基，或两个邻接的R₁、R₂、R₃或R₄低级烷氧基可以，连同它们相连的苄基环结合形成环；

-R₅是氢或低级烷氧基；且

-R₆是砜、NO₂或COCF₃。

11.权利要求1的化合物，其中该化合物是[1-(5-氯-2，3-二甲氧基-苯基)-乙基]-(2-甲磺酰基-5-哌嗪-1-基-苯基)-胺，或其药学上可接受的盐和/或酯。

12.权利要求1的化合物，其中该化合物是(2-(甲磺酰基)-N-(1-苯乙基)-5-(哌嗪-1-基)苯胺，或其药学上可接受的盐和/或酯。

13.权利要求1的化合物，其中该化合物是(1-(2-(1-(3，5-二甲氧苯基)乙氨基)-4-(哌嗪-1-基)苯基)-2，2，2-三氟乙酮，或其药学上可接受的盐和/或酯。

14.权利要求1的化合物，其中该化合物是(N-(1-(3，5-二甲氧苯基)乙基-2-(甲磺酰基)-5-(哌嗪-1-基)苯基)-苯胺，或其药学上可接受的盐和/或酯。