[发明专利]具有A2A受体活性的腺苷衍生物无效
申请号: | 200680006093.2 | 申请日: | 2006-03-13 |
公开(公告)号: | CN101128473A | 公开(公告)日: | 2008-02-20 |
发明(设计)人: | R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07H19/167 | 分类号: | C07H19/167;C07D473/16;C07D473/00;A61K31/7076;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 a2a 受体 活性 腺苷 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐:
其中:
W选自CH2和O;
R1选自CH2OH、CH2-O-C1-C8-烷基、C(O)-O-C1-C8-烷基、C(O)NH2、C(O)-NH-C1-C8-烷基和含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选被C1-C8-烷基取代的3-10元杂环;
R2为氢或任选被羟基或C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基;
R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成3-10元杂环基团,它含有指定的氮原子为环杂原子并任选含有至少一个选自氮、氧、和硫的环杂原子,任选被0-3个R5取代;
R5选自OH、任选被OH取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、任选被OH取代的C7-C14-芳烷基、O-C1-C8-烷基、卤素C6-C10-芳基或O-C6-C10-芳基、C1-C8-烷氧基、任选被OH取代的C6-C10-芳基、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或-卤素、任选被OH取代的O-C6-C10-芳基、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或-卤素、NR5aR5b、NHC(O)R5c、NHS(O)2R5d、NHS(O)2R5e、NR5fC(O)NR5gR5h、NR5iC(O)OR5j、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、COOR5k、C(O)R5l和任选被COOR5m取代并含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3-10元杂环基团;
R5a、R5b、R5c、R5f、R5h和R5i独立为H、C1-C8-烷基或C6-C10-芳基;
R5d、R5e、R5g和R5j独立为C1-C8-烷基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选被0-3个R6取代的3-10元杂环基团;
R5k为H、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3-10元杂环基团;
R5l为C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、NHR7或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3-10元杂环基团;
R5m为H、C1-C8-烷基或C7-C14-芳烷基;
R6选自OH、任选被OH取代的C1-C8-烷基、任选被OH取代的C7-C14-芳烷基、O-C1-C8-烷基、C6-C10-芳基或O-C6-C10-芳基、C1-C8-烷氧基、任选被OH取代的C6-C10-芳基、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或-卤素、任选被OH取代的O-C6-C10-芳基、C1-C8-烷基、O-C1-C8-烷基或-卤素、NR6aR6b、NHC(O)R6c、NHS(O)2R6d、NHS(O)2R6e、NR6fC(O)NR6gR6h、NR6iC(O)OR6j、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、COOR6k、C(O)R6l、C(O)NHR6m和含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选被0-3个R8取代的3-10-元杂环基团;
R6a、R6b、R6c、R6f、R6h和R6i独立为H、C1-C8-烷基或C6-C10-芳基;
R6d、R6e、R6g、R6j和R6m独立为C1-C8-烷基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选被COOR9取代的3-10元杂环基团;
R6k为H、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3-10元杂环基团;
R6l为C1-C8-烷基、C6-C10-芳基或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选被COOR10取代的3-10元杂环基团;
R7为COOR7a或含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子并任选被COOR7b取代的3-10元杂环基团;且
R7a、R7b、R8、R9和R10选自H、C1-C8-烷基和C7-C14-芳烷基。
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