[发明专利]作为钾离子通道打开剂的新的吡啶衍生物无效
| 申请号: | 200680006074.X | 申请日: | 2006-02-23 |
| 公开(公告)号: | CN101128428A | 公开(公告)日: | 2008-02-20 |
| 发明(设计)人: | N·贾因;J·徐;Z·隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;C07D491/04;A61K31/44;A61P9/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘健;黄可峻 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 离子 通道 打开 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐
其中
a是0-1的整数;
L1选自-C(O)-和CH(OH)-;
b是0-2的整数;
R1选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基取代的烷基、烷氧基、氰基、烷基-羰基-、烷氧基-羰基-、甲酰基和苯基;
L2选自-C(O)-、-CH(OH)-和-CH2-;
或者,L1和L2一起形成5元含氧环;
R2选自氢、羟基、烷基、三氟甲基、芳基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基;
其中所述芳基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代:卤素、烷基、烷氧基、烷硫基-、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;
条件是:当R2是羟基时,则L1和L2一起形成5元含氧环;进一步条件是:当a是1,L1是-CH(OH)-,b是1,R1是CF3,且L2是CH2时,则R2不是烷基;
进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是1,R1是烷氧基,且L2是-CH(OH)-时,则R2不是氢;
进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是0-1的整数,R1是卤素、烷氧基、CF3或氨基,且L2是-CH2-时,则R2不是氢或烷基。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中
a是0-1的整数;
L1选自-C(O)-和-CH(OH)-;
b是0-2的整数;
R1选自卤素、C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、甲酰基和苯基;
L2选自-C(O)-、-CH(OH)-和-CH2-;
或者L1和L2一起形成5元含氧环;
R2选自氢、羟基、C1-4烷基、三氟甲基、苯基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基;
其中所述苯基任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基-、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基;
条件是:当R2是羟基时,则L1和L2一起形成5元含氧环;
进一步条件是:当a是1,L1是-CH(OH)-,b是1,R1是CF3,且L2是CH2时,则R2不是烷基;
进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是1,R1是C1-4烷氧基,且L2是-CH(OH)-时,则R2不是氢;
进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是0-1的整数,R1是卤素、C1-4烷氧基或CF3,且L2是-CH2-时,则R2不是氢或C1-4烷基。
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