[发明专利]作为钾离子通道打开剂的新的吡啶衍生物无效

专利信息
申请号: 200680006074.X 申请日: 2006-02-23
公开(公告)号: CN101128428A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: N·贾因;J·徐;Z·隋 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;C07D491/04;A61K31/44;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘健;黄可峻
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 离子 通道 打开 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其可药用盐

其中

a是0-1的整数;

L1选自-C(O)-和CH(OH)-;

b是0-2的整数;

R1选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基取代的烷基、烷氧基、氰基、烷基-羰基-、烷氧基-羰基-、甲酰基和苯基;

L2选自-C(O)-、-CH(OH)-和-CH2-;

或者,L1和L2一起形成5元含氧环;

R2选自氢、羟基、烷基、三氟甲基、芳基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基;

其中所述芳基任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代:卤素、烷基、烷氧基、烷硫基-、氨基、烷基氨基或二烷基氨基;

条件是:当R2是羟基时,则L1和L2一起形成5元含氧环;进一步条件是:当a是1,L1是-CH(OH)-,b是1,R1是CF3,且L2是CH2时,则R2不是烷基;

进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是1,R1是烷氧基,且L2是-CH(OH)-时,则R2不是氢;

进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是0-1的整数,R1是卤素、烷氧基、CF3或氨基,且L2是-CH2-时,则R2不是氢或烷基。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中

a是0-1的整数;

L1选自-C(O)-和-CH(OH)-;

b是0-2的整数;

R1选自卤素、C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、甲酰基和苯基;

L2选自-C(O)-、-CH(OH)-和-CH2-;

或者L1和L2一起形成5元含氧环;

R2选自氢、羟基、C1-4烷基、三氟甲基、苯基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基;

其中所述苯基任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基-、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基;

条件是:当R2是羟基时,则L1和L2一起形成5元含氧环;

进一步条件是:当a是1,L1是-CH(OH)-,b是1,R1是CF3,且L2是CH2时,则R2不是烷基;

进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是1,R1是C1-4烷氧基,且L2是-CH(OH)-时,则R2不是氢;

进一步条件是:当a是1,L1是-C(O)-,b是0-1的整数,R1是卤素、C1-4烷氧基或CF3,且L2是-CH2-时,则R2不是氢或C1-4烷基。

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