[发明专利]二氮杂苯并[de]蒽－3－酮化合物及抑制PARP的方法

权利要求书

1.一种选自以下的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、酯、溶剂合物和混合物：

和

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物是

3.一种治疗动物中以下疾病或病症的方法：由坏死或凋亡引起的细胞损伤或死亡导致的组织损伤、神经元介导的组织损伤或疾病、缺血和再灌注损伤导致的神经组织损伤、以及神经障碍、心血管疾病、心脏旁路外科手术、治疗冠状动脉旁路手术后神经缺陷导致的抑郁和认知下降、关节炎、糖尿病、共济失调性毛细血管扩张症、恶病质、涉及复制衰老的骨骼肌变性疾病、炎性肠病、炎症、痛风、慢性疼痛、急性疼痛、神经性疼痛、神经损伤、外周神经损伤、肾衰竭、视网膜缺血、感染性休克、失血性休克、多发性硬化、涉及细胞寿命或增殖能力的疾病或病症、以及细胞衰老诱导或加剧的疾病或疾病状态，所述方法包括给予所述动物有效量的选自下组的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、酯、溶剂合物和混合物：

和

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述神经障碍选自：物理损伤或疾病状态引起的外周神经病变、创伤性脑损伤、脊髓物理损伤、中风和脱髓鞘病。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述心血管疾病选自：心血管组织损伤、冠状动脉疾病、心肌梗死、心绞痛、心源性休克、冠状动脉旁路手术、心脏停搏和心肺复苏。

6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述细胞衰老引起或加剧的疾病或疾病状态选自：皮肤老化、阿耳茨海默病、动脉粥样硬化、骨关节炎、骨质疏松症、肌肉萎缩症、年龄相关肌变性、免疫衰老和AIDS。

7.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述脑缺血或再灌注损伤是心脏停搏和心肺复苏后的脑损伤。

8.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述感染性休克是内毒素性休克。

9.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述肠病是结肠炎。

10.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述肠病是克罗恩病。

11.一种在需要放射治疗的哺乳动物中放射增敏肿瘤细胞的方法，所述方法包括给予所述哺乳动物选自以下的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、酯、溶剂合物和混合物；给予的量足以增加所述肿瘤细胞对所述放射治疗的敏感性：

和

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述化合物是

13.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述肿瘤细胞选自：产生ACTH的肿瘤、急性淋巴细胞性白血病、急性非淋巴细胞性白血病、肾上腺皮质癌、膀胱癌、脑癌、乳癌、宫颈癌、慢性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病、结肠直肠癌、表皮T淋巴细胞瘤、子宫内膜癌、食管癌、Ewing肉瘤、胆囊癌、毛细胞性白血病、头颈癌、Hodgkin淋巴瘤、Kaposi肉瘤、肾癌、肝癌、肺癌(小细胞和/或非小细胞性)、恶性腹膜腔积液、恶性肿瘤性胸腔积液、黑色素瘤、间皮瘤、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、非Hodgkin淋巴瘤、骨肉瘤、卵巢癌、卵巢(生殖细胞)癌、前列腺癌、胰腺癌、阴茎癌、视网膜母细胞瘤、皮肤癌、软组织肉瘤、鳞状细胞癌、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、滋养层瘤、子宫癌、阴道癌、阴门癌和Wilm肿瘤。

14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述哺乳动物是人。

15.一种在需要化学治疗的哺乳动物中化学增敏肿瘤细胞的方法，所述方法包括给予所述哺乳动物选自以下的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、酯、溶剂合物和混合物；给予的量足以增加所述肿瘤细胞对至少一种化疗剂的敏感性：

和

16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述化学增敏化合物是