[发明专利]可作为治疗自身免疫障碍的药物的取代的吡啶并(2,3－D)嘧啶衍生物

权利要求书

1.具有以下通式的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物或其药学上可接受的加成盐、或其二氢衍生物、或其四氢衍生物、或其立体异构体、或其N-氧化物、或其溶剂合物：

式中：

-R₁是氨基或N-保护的氨基；

-R₂选自羟基、卤素、单-C_1-7烷基氨基；单-芳基氨基；单-芳基C_1-7烷基氨基；吗啉基；N-哌啶基；三唑基；杂环-取代的氨基；C_1-7烷氧基；氧基杂环；哌嗪基或高哌嗪基，其中所述哌嗪基任选地被酰基、C_1-7烷基或芳基烷基N-取代；

-R₃选自卤素；芳基和杂芳基，它们任选地被一种或多种选自以下的取代基取代：卤素、卤代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基和烷基氨基；

-R₄是氢，

前提是当R₃为溴、且R₁为氨基时，R₂不是1，2，4-三唑基。

2.如权利要求1所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₂是卤素或三唑基。

3.如权利要求1或2所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₃是溴。

4.如权利要求1-3中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₁是氨基。

5.如权利要求1-4中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₁是氨基，R₃是单取代的或多取代的苯基。

6.如权利要求1-3中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₁是N-酰氨基。

7.如权利要求1-3中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₁是乙酰氨基或新戊酰氨基。

8.如权利要求6或7所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₃是单取代的或多取代的苯基。

9.如权利要求1、2和4-8中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₃是包含不超过两个取代基的苯基，其中一个取代基位于所述苯环的对位。

10.如权利要求1-4中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₁是氨基，R₃是噻吩基。

11.如权利要求1和3-9中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₂是四氢吡喃氧基或甲基哌啶氧基。

12.如权利要求1和3-9中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₂是C_1-4烷氧基。

13.如权利要求1和3-9中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₂是单丙基氨基，苯胺基，溴苯胺基，苄基氨基或苯乙基氨基。

14.如权利要求1和3-9中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₂是哌嗪-1-基，所述基团在4位任选地被取代基R₅取代，所述R₅选自：

COR₈，其中R₈选自氢、C_1-7烷基、任选地被一个或多个取代基取代的芳基、芳氧基和芳基氨基；

-R₁₁，其中R₁₁是芳基烷基。

15.如权利要求1和3-9中任一项所述的吡啶并(2，3-d)嘧啶衍生物，其特征在于，R₂是甲基苯基氨甲酰基哌嗪-1-基，N-苯氧基乙酰基-N-哌嗪-1-基，(N-苄氧基羰基)哌嗪-1-基或N-苄基哌嗪-1-基。