[发明专利]化学化合物无效

专利信息
申请号: 200680005004.2 申请日: 2006-02-15
公开(公告)号: CN101119988A 公开(公告)日: 2008-02-06
发明(设计)人: M·拉姆;P·莫尔;王斌;王弢;余定伟 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/4155;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;黄可峻
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 化学 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中:

R1是甲基、异丙氧基或环丙基;

R2是氢;

X1和X2独立地选自=CR10-且X3是-N=;

R3是氢;

R4是氢;

R5和R6独立地选自氢和C1-6烷基;

A是直接键;

环C是嘧啶-2-基;

R7是卤素;

R10是氢;和

n是1;

或其可药用盐。

2.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐,其中R1是异丙氧基;R2是氢;X1和X2独立地选自=CR10-,和X3是-N=;R3是氢;R4是氢;R5是 甲基;R6是氢;A是直接键;环C是嘧啶-2-基;R7是氟;R10是氢,和n=1。

3.制备式(I)化合物或其可药用盐的方法,其中可变基团,除非另外规 定,如权利要求1中所定义,所述方法包括:

方法a)使(II)化合物:

其中Pg是氮保护基;与式(III)化合物:

其中L是可置换基团,进行反应;

方法c)对于其中X1是=CR10-的式(I)化合物;使式(V)化合物:

与式(VI)化合物反应:

并且然后如果有必要:

i)除去任何保护基;

ii)形成可药用盐。

4.权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药用盐 在制备用于抑制Trk活性的药物方面的应用。

5.权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药用盐 在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的应用。

6.权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药用盐 在制备用于产生抗增生作用的药物方面的应用。

7.包含权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药 用盐以及至少一种可药用载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物。

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