[发明专利]化学化合物无效
| 申请号: | 200680005004.2 | 申请日: | 2006-02-15 |
| 公开(公告)号: | CN101119988A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
| 发明(设计)人: | M·拉姆;P·莫尔;王斌;王弢;余定伟 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/4155;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;黄可峻 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化学 化合物 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
R1是甲基、异丙氧基或环丙基;
R2是氢;
X1和X2独立地选自=CR10-且X3是-N=;
R3是氢;
R4是氢;
R5和R6独立地选自氢和C1-6烷基;
A是直接键;
环C是嘧啶-2-基;
R7是卤素;
R10是氢;和
n是1;
或其可药用盐。
2.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐,其中R1是异丙氧基;R2是氢;X1和X2独立地选自=CR10-,和X3是-N=;R3是氢;R4是氢;R5是 甲基;R6是氢;A是直接键;环C是嘧啶-2-基;R7是氟;R10是氢,和n=1。
3.制备式(I)化合物或其可药用盐的方法,其中可变基团,除非另外规 定,如权利要求1中所定义,所述方法包括:
方法a)使(II)化合物:
其中Pg是氮保护基;与式(III)化合物:
其中L是可置换基团,进行反应;
方法c)对于其中X1是=CR10-的式(I)化合物;使式(V)化合物:
与式(VI)化合物反应:
并且然后如果有必要:
i)除去任何保护基;
ii)形成可药用盐。
4.权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药用盐 在制备用于抑制Trk活性的药物方面的应用。
5.权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药用盐 在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的应用。
6.权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药用盐 在制备用于产生抗增生作用的药物方面的应用。
7.包含权利要求1或2中的任何一项权利要求的式(I)化合物或其可药 用盐以及至少一种可药用载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物。
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