[发明专利]N－[(4,5－二苯基－2－噻吩基)甲基]磺酰胺衍生物、它们的制备与在治疗上的用途

说明书

本发明的目的是取代的N-[(4，5-二苯基-2-噻吩基)甲基]磺酰胺衍生 物，它们的制备与在治疗上的用途。

专利US 5 624 941、EP 0 576 357、EP 0 656 354、EP 1 150 961和 WO 2005/073197具体地描述了对大麻化学成分的CB1受体具有亲和力 的二苯基吡唑衍生物。

国际申请WO 91/19708和专利申请EPO 024 042、EP 0 055 470、EPO 055 471和US 4 432 974.描述了具有消炎和镇痛性能的4，5-二芳基噻吩 衍生物。

国际申请WO 2005/035488描述了噻吩-2-甲酰胺衍生物。

现在已发现新的取代N-[(4，5-二苯基-2-噻吩基)甲基]磺酰胺衍生 物，它们对大麻化学成分的CB₁受体具有拮抗性质。

本发明的目的是符合下式(I)的化合物：

式中：

-X代表-SO-或-SO₂-基团；

-R₁代表：

.(C₁-C₇)烷基；

.(C₃-C₁₂)非芳族碳环基，它未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次 或多次；

.(C₃-C₇)环烷基甲基，它未被取代或其碳环被(C₁-C₄)烷基取代 一次或多次；

.苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取代基 独自选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷基氨基、二 (C₁-C₄)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)_nAlk基团、(C₁- C₄)烷基羰基基团；或选自苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡 唑基，所述的基未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；

.苄基，它未被取代或其苯基被取代基单或双取代，该取代基 独自选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基，或在α位 被一个或两个类似或不同的基团取代，该基团选自(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₇) 环烷基；

.苯基乙基，它未被取代或其苯基被取代基单或双取代，该取 代基独自选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；

.萘基，它未被取代或被取代基单或双取代，该取代基独自 (C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；

.二苯甲基；二苯甲基甲基；

.芳族杂环基，它选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡 唑基、吲哚基，2，3-二氢苯并呋喃基，它们未被取代或被取代基取代一 次或多次，该取代基独自选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基；

-R₂代表氢原子或(C₁-C₃)烷基；

-R₃代表苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取代 基独自选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk 基团；