[发明专利]作为代谢调节剂的经取代吡啶基和嘧啶基衍生物和相关疾病的治疗无效
| 申请号： | 200680004489.3 | 申请日： | 2006-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN101115740A | 公开（公告）日： | 2008-01-30 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·M·琼斯;于尔格·莱曼;埃米·旭婷·汪;戴维·赫斯特;辛泳俊 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/44;A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王允方;刘国伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 代谢 调节剂 取代 吡啶 嘧啶 衍生物 相关 疾病 治疗 | ||
1.一种式(Ia)化合物：
或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；
其中：
X是N或CR8，其中R8是H或卤素；
Y是NH或O；
Z是CH或N；
R1是C1-6烷氧羰基、噁二唑基或嘧啶基，其中所述C1-6烷氧羰基、噁二唑基和嘧啶基各自视需要经1或2个独立地选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-5环烷基组成的群组的取代基取代；
R2是H或C1-4烷基；
R3是C1-4烷氧基、O-C2-4炔基或羟基；
R4选自由H、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C2-4炔基和卤素组成的群组；
R5选自由以下基团组成的群组：C1-4酰基磺酰胺、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氰基、杂环基、二-C1-4二烷基氨基和磺酰胺，其中所述C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、二-C1-4二烷基氨基和杂环基各自视需要经1或2个独立地选自由以下基团组成的群组的取代基取代：C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷基磺酰基、C3-5环烷基、C3-5环烷氧基、二-C1-4烷基甲酰胺、羟基和膦酰氧基，其中所述C1-4烷基甲酰胺视需要经羟基取代；或
R5是式(A)基团：
其中“m”、“n”和“q”各自独立地为0、1、2或3；“r”为0、1或2；并且“t”为0或1；
R6是H或卤素；并且
R7是H或C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中X是N。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中X是CR8。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R8是H或F。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是NH。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是O。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中Z是CH。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中Z是N。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是视需要经C3-5环烷基取代的C1-6烷氧羰基。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自由以下基团组成的群组：C(O)OCH2CH3、C(O)OCH(CH3)2、C(O)OCH(CH3)(CH2CH3)、C(O)OCH2环丙基、C(O)OCH(CH3)(环丙基)和C(O)OCH(CH2CH3)2。
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