[发明专利]N-(杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺衍生物及其在制备用于预防或治疗与辣椒素TRPV1受体有关的疾病的药物中的用途

权利要求书

1.符合式(I)的化合物：

式中：

n等于1；

X₁、X₂、X₃、X₄、Z₁、Z₂、Z₃、Z₄和Z₅彼此独自代表氢原子或卤素原子或C₁-C₆-氟烷基；

W代表通过1、2、3或4位与氮原子相连的下式稠合双环基团：

其中，该稠合双环基团选自二氢喹啉基、四氢喹啉基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基；

A的一个或多个碳原子任选地被选自氧代或C₁-C₆-烷基的一个或多个基团取代；和/或

A的氮与被氧代基团取代的碳原子相邻时，它的一个或多个氮原子任选地被R₆取代，在其它情况下被R₇取代；

R₆代表氢原子，

R₇代表氢原子或C₁-C₆-烷基；和

它们呈碱或与酸的加成盐形态。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于让下式(IV)化合物

式中X₁、X₂、X₃、X₄、Z₁、Z₂、Z₃、Z₄、Z₅和n是如权利要求1所述的式(I)中所限定的，B代表C₁-C₄-烷氧基基团，

与下式(V)化合物的氨化物进行反应：

式中W如权利要求1所述的式(I)中所限定的，在溶剂的回流下，通过三甲基铝与式(V)化合物上的预先作用，制备式(V)化合物的氨化物。

3.根据权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于将下式(IV)化合物：

式中X₁、X₂、X₃、X₄、Z₁、Z₂、Z₃、Z₄、Z₅和n是如权利要求1所述的式(I)中所限定的，B代表羟基，

在溶剂回流下通过亚硫酰氯作用转化成酰基氯，

然后其特征在于在碱存在下，让得到的式(IV)化合物，式中X₁、X₂、X₃、X₄、Z₁、Z₂、Z₃、Z₄、Z₅和n是如权利要求1所述的式(I)中所限定的，B代表氯原子，与下式(V)化合物进行反应：

式中W是如权利要求1所述的式(I)中所限定的，

或者其特征在于在偶合剂和碱的存在下，在溶剂中，让式(IV)化合物，式中X₁、X₂、X₃、X₄、Z₁、Z₂、Z₃、Z₄、Z₅和n是如权利要求1所述的式(I)中所限定的，B代表羟基，与式(V)化合物进行偶合反应，式中W是如权利要求1所述的式(I)中所限定的。

4.药品，其特征在于它含有根据权利要求1所述的式(I)化合物，或式(I)化合物的作为在药物上可接受的盐的酸的加成盐。

5.药物组合物，其特征在于它含有权利要求1所述的式(I)化合物，或该化合物的作为在药物上可接受的盐的酸的加成盐，以及至少一种在药物上可接受的赋形剂。

6.权利要求1所述的式(I)化合物在制备用于预防或治疗与TRPV1受体有关的疾病的药品中的用途。