[发明专利]PYY激动剂及其用途

权利要求书

1.具有氨基酸序列IKPEAPGCDASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY -NH₂[SEQ ID No.：3]的多肽(E10C)hPYY_3-36或其药学可接受的盐。

2.具有氨基酸序列IKPEAPGECASPEELNRYYASLRHYLNLVTRQRY -NH₂[SEQ ID No.：4]的多肽(D11C)hPYY_3-36或其药学可接受的盐。

3.包含聚乙二醇(PEG)和多肽(E10C)hPYY_3-36或(D11C)hPYY_3-36的缀合 物。

4.如权利要求3所述的具有3式的缀合物

其中PEG为甲氧基PEG且为线性的或支化的，并具有约1kD到50kD范 围内的重均分子量，

L为如下式的基团

-O(CH₂)_pNHC(O)(CH₂)_r-

其中p和r分别独立地为从1到6的整数，

或L为如下式的基团

-NHC(O)(CH₂)_s-

其中s为从1到6的整数，并且

-SR为多肽(E10C)hPYY_3-36或(D1111C)hPYY_3-36，其中S为半胱氨酸硫醇 基团的硫原子。

5.如权利要求4所述的缀合物，其中所述mPEG为线性的。

6.如权利要求5所述的具有4式的缀合物

其中n为约600到750范围内的整数，且-SR为多肽(E10C)hPYY_3-36， 其中S为半胱氨酸硫醇基团的硫原子。

7.如权利要求6所述的缀合物，其中(OCH₂CH₂)_n部分具有约30kD的 重均分子量。

8.如权利要求5所述的具有4式的缀合物

其中n为约375到525范围内的整数，且-SR为多肽(E10C)hPYY_3-36， 其中S为半胱氨酸硫醇基团的硫原子。

9.如权利要求8所述的缀合物，其中(OCH₂CH₂)_n部分具有约20kD的 重均分子量。

10.如权利要求5所述的具有4式的缀合物

其中n为约600到750范围内的整数，且-SR为多肽(D11C)hPYY_3-36， 其中S为半胱氨酸硫醇基团的硫原子。

11.如权利要求10所述的缀合物，其中(OCH₂CH₂)_n部分具有约30kD 的重均分子量。

12.如权利要求4所述的缀合物，其中所述mPEG为支化的。

13.如权利要求12所述的缀合物，其中所述mPEG为甘油支化的。

14.如权利要求13所述的具有5式的缀合物

其中每个m大致相同并且是约450到500范围内的整数，且-SR为 (E10C)hPYY_3-36多肽，其中S为半胱氨酸硫醇基团的硫原子。

15.如权利要求14所述的缀合物，其中各(OCH₂CH₂)_m部分具有约20 kD到22kD范围内的重均分子量。