[发明专利]经杂芳基取代的喹啉-4-基氨类似物无效
| 申请号: | 200680002257.4 | 申请日: | 2006-01-13 |
| 公开(公告)号: | CN101103028A | 公开(公告)日: | 2008-01-09 |
| 发明(设计)人: | T·M·考德威尔;B·谢纳尔;K·霍杰茨 | 申请(专利权)人: | 神经能质公司 |
| 主分类号: | C07D471/02 | 分类号: | C07D471/02;C07D215/38;C07D215/44;C07D401/00;C07D403/00;C07D409/00;C07D239/02;C07D471/00;C07D487/00;C07D491/00;C07D495/00;C07D497/00;A01N43/58 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
| 地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 经杂芳基 取代 喹啉 类似物 | ||
1.一种如下面通式的化合物:
或其医药上可接受的盐,其中:
Y和Z独立地为N或CR1;
每个R1独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、或单-或二-(C1-C4烷基)氨基;
R2为:(i)氢、卤素或氰基;
(ii)通式-Rc-M-Rd-Ry的基团,其中:
Rc为C0-C3亚烷基或与Ry或Rz连接形成由0至2个独立选自Rb的取代基取代的4至10元碳环或杂环;
M为不存在、单一共价键、O、S、SO、SO2、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、O-C(=O)O、C(=O)N(Rz)、OC(=O)N(Rz)、N(Rz)C(=O)、N(Rz)C(=O)O、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(R2)、从而若RC为单一共价键则M不为N(Rz)C(=O)O;
Rd为不存在、单一共价键或由0至3个独立选自Rb的取代基取代的C1-C8亚烷基;及
Ry和Rz,若存在,为:
(a)独立选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳环或杂环、或与RC连接形成4至10元碳环或杂环、其中每个非氢的Ry和Rz由0至6个独立选自Rb的取代基取代;或
(b)连接形成由0至6个独立选自Rb的取代基取代的4至10元碳环或杂环;
从而若Y和Z均为N,则R2不为NH2;或
(iii)与R7一起形成由0至3个独立选自酮基和C1-C4烷基的取代基取代的稠合的5至7元环;
R7为氢、卤素、COOH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、
C1-C4烷氧羰基、或与R2一起形成稠合的、任选取代的环;
Ar1为由0至3个独立选自通式LRa的基团取代的5元杂芳基;
Ar2为6至10元芳基或5至10元杂芳基,每个由0至6个独立选自下列的取代基取代(i)酮基;(ii)通式LRa的基团;或(iii)一起形成由0至3个独立选自Rb的取代基取代的稠合的5至7元杂环的基团;
L在每一情况下独立选自单一共价键O、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、OC(=O)O、S(O)m、N(Rx)、C(=O)N(Rx)、N(Rx)C(=O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRw]S(O)m;其中在每一情况下m独立选自0、1或2;Rx在每一情况下为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基或C1-C6烷基磺酰基;且Rw为C1-C6烷基;
Ra在每一情况下为独立选自:
(i)氢、卤素、氰基、或硝基,从而若L不为键结,则Ra不为氢;或(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C8环烷基)C0-C6烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烷基醚、单-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3至10元杂环)C0-C6烷基,其每个由0至6个独立选自Rb的取代基取代;及
Rb每一情况下为独立选自羟基、卤素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷酰基、C2-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羟烷基、C1-C8卤代烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷基磺酰基、(3至7元碳环)C0-C8烷基或(4至7元杂环)C0-C8烷基。
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