[发明专利]包括雷诺嗪的缓释药物制剂

权利要求书

1.一种缓释药物制剂，包括：

约35-49％的雷诺嗪；

pH依赖型粘合剂；

非pH依赖型粘合剂；

以及一种或多种药用赋形剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述pH依赖型粘合剂是用碱部分中和的甲基丙烯酸共聚物。

3.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述非pH依赖型粘合剂是羟丙基甲基纤维素。

4.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述药用赋形剂是硬脂酸镁和微晶纤维素。

5.根据权利要求1所述的制剂，其中，所述碱是氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化铵，其量为足以中和约1-10％的甲基丙烯酸共聚物，而雷诺嗪以约35-45％的量存在。

6.根据权利要求1所述的作为单一片剂的制剂，包括：

雷诺嗪450-550mg；

甲基丙烯酸共聚物400-450mg；

羟丙基甲基纤维素10-15mg；

微晶纤维素240-300mg；

氢氧化钠2-5mg；以及

硬脂酸镁20-30mg。

7.根据权利要求6所述的作为单一片剂的制剂，包括：

雷诺嗪500mg；

甲基丙烯酸共聚物437.5mg；

羟丙基甲基纤维素13.38mg；

微晶纤维素271.5mg；

氢氧化钠2.63mg；以及

硬脂酸镁25mg。

8.一种缓释药物制剂，包括：

约35-80％的雷诺嗪；

非pH依赖型粘合剂；

以及一种或多种药用赋形剂。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中，所述非pH依赖型粘合剂是羟丙基甲基纤维素。

10.根据权利要求9所述的制剂，其中，所述药用赋形剂是硬脂酸镁。

11.根据权利要求9所述的制剂，其中，所述药用赋形剂是硬脂酸镁和微晶纤维素。

12.根据权利要求11所述的制剂，包括：

雷诺嗪450-550mg；

羟丙基甲基纤维素138-170mg；以及

硬脂酸镁12-15mg。

13.根据权利要求12所述的制剂，包括：

雷诺嗪500mg；

羟丙基甲基纤维素153.3mg；以及

硬脂酸镁13.33mg。

14.根据权利要求8所述的缓释药物制剂，其中，所述非pH依赖型粘合剂的粘度为约4,000-12,000cPs。

15.根据权利要求14所述的制剂，其中，所述非pH依赖型粘合剂是羟丙基甲基纤维素。

16.根据权利要求15所述的制剂，其中，所述药用赋形剂是硬脂酸镁。

17.根据权利要求16所述的制剂，其中，所述药用赋形剂是硬脂酸镁和微晶纤维素。

18.根据权利要求17所述的制剂，其中，所述羟丙基甲基纤维素选自Methocel E10M Premium CR级HPMC或Methocel E4MPremium HPMC。

19.根据权利要求18所述的制剂，包括：

雷诺嗪450-550mg；

羟丙基甲基纤维素138-170mg；以及

硬脂酸镁12-15mg。

20.根据权利要求19所述的制剂，包括：

雷诺嗪500mg；

羟丙基甲基纤维素153.3mg；以及

硬脂酸镁13.33mg。

21.一种治疗心血管疾病的方法，包括给予治疗有效量的根据权利要求1所述的缓释药物制剂。

22.根据权利要求2 1所述的方法，其中，所述心血管疾病选自：心力衰竭，包括充血性心力衰竭、急性心力衰竭和心肌梗死；心律不齐；心绞痛，包括运动诱导型心绞痛、变异型心绞痛、稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和急性冠脉综合征；糖尿病以及间歇性跛行。

23.一种治疗心血管疾病的方法，包括给予治疗有效量的根据权利要求8所述的缓释药物制剂。

24.根据权利要求23所述的方法，其中，所述心血管疾病选自：心力衰竭，包括充血性心力衰竭、急性心力衰竭和心肌梗死；心律不齐；心绞痛，包括运动诱导型心绞痛、变异型心绞痛、稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和急性冠脉综合征；糖尿病以及间歇性跛行。