[发明专利]用于防止脱发、刺激头发生长、调节皮脂产生的基于筋骨草植物提取物的组合物

说明书

本发明涉及用于刺激头发生长的基于筋骨草植物提取物的组合 物。

特别地，本发明涉及用于防止和治疗雄激素性脱发的基于筋骨草 植物提取物的制剂。

已知头发和毛发是所有哺乳动物(包括人类)的表皮衍生特征的 角质化细丝。

哺乳动物中头发和毛发的生命和生长受到毛球基质中存在的角质 细胞的增殖周期调节，而头发的色素沉积源自基质细胞之间黑素细胞 的存在。尽管哺乳动物中的头发生长相对快，在人类中为每天0.1至 0.4mm，但并不是无限的。除了少数其中头发生长可以持续几年的特 定情况，头发生长的持续时间通常是短暂的，典型地为2至5个月。

在活跃的生长阶段(毛发生长初期)，快速增殖中的基质细胞产 生新的生发物质。根据毛球、乳头和头发生长的成熟度，将毛发生长 初期依次分成六个步骤。最长的生长期是毛发生长初期VI。平均来说， 人头皮上86％的头发处于毛发生长初期估计持续4至8年时间。

这以后是基质的衰退阶段，其失去了和真皮乳头的直接接触，隔 断了头发生长(毛发生长中期)期需要的营养流和氧气。在这个阶段， 毛球和真皮乳头通过基底层保持连接并缓慢朝皮肤的表面迁移。头皮 上大约1％头发处于毛发生长中期持续约两周时间。在头发周期的末 期(毛发生长终期)，毛球获得杵状形式并从“衰退”的乳头脱离。乳 头和毛球持续朝皮肤的表面移动，几乎远到头发勃起肌的接合体。在 这种条件下，头发丝可以保持程度不同的一段长时间，但可被容易拔 出和脱落。在脱落之前，毛囊的新芽分化，这引起了新的周期。人头 皮上大约13％的头发处于毛发生长终期持续约3-4个月。

通过毛囊产生的头发类型可以改变并取决于下面的真皮中存在的 激素类型，特别是来自性腺和一些情况中来自肾上腺囊的类固醇激素， 如睾酮的信号。这种激素，或其更有活性的代谢物，5α二氢睾酮，在 青春期的过程中，引起第二性征的出现，如耻骨、腋窝部位的毛发生 长，以及在男性中，胡须从绒毛转化成终毛。最近已经发现在受到雄 激素性脱发或秃头影响的男性中，终毛转化成绒毛。

公知秃头或雄激素性脱发是秃头的类型，大部分遭受脱发的人受 到其影响。这种影响由毛囊的渐进性小型化和表面化组成。对于雄激 素性脱发，存在遗传诱因。最可能传递的是对雄激素的转化和聚集感 兴趣的酶，即：5α-还原酶的两种同工酶形式(1型和2型)，P450 aromatasis和雄激素的胞质受体。

在具有雄激素性脱发诱因的男性中，当seric雄激素水平增长时， 可能在青春期后的任何时候开始脱发，因此对于雄激素性秃头的表达， 睾酮和能够将睾酮转化成二氢睾酮的5α-还原酶是必需的。在男性中， DHT似乎对于雄激素性脱发最重要，而对于女性，是由肾上腺产生至 95％程度的DHEA(脱氢表雄甾酮)，以及50％由卵巢产生和30％由 肾上腺产生的雄烯二酮。这些激素在外周水平上具有相当弱的产生雄 性征的活性，然而，有更大的量被转化成具有产生雄性征活性的激素。

DHT对于遗传诱因的头皮毛囊是有害的。将青少年的绒毛转化成 终毛的正是这种激素。还已经证实了这种激素的其他转化引起皮脂溢。 头皮中有大量用于促进DHT累积的5α-还原酶。在DHT的作用下， 毛囊日益变得更小并因此产生的头发也越小，并且看起来数量更少得 多。色素产生降低，产生了缺少头发的印象，即使这以更细和无色素 的形式存在。还缩短了生长期(毛发生长初期)，因此头发不太长。

毛囊的自体免疫反应使情况(通过DHT开始并复杂化)复杂化， 其中免疫系统识别受到作为异体的DHT损伤的毛囊并试图消除。一 些形式的脱发特征在于毛囊周围真皮部位中存在炎症渗入。对受雄激 素性脱发影响的男性获得的毛球进行的研究表明，在有和没有头发的 部位之间的过渡区域，肥大细胞(mastocytary)脱粒和白细胞 (leucocytary)渗入的存在最初存在于突起部位(一个推测的头发系 统耐力(staminal)细胞的残留部位)，随后延伸至毛球周围的区域。 炎症过程的最终结果是毛囊的纤维转化和瘢痕转化，失去耐力细胞， 因此失去头发再生长能力。几年后，毛囊不再产生终毛，而是产生称 为“绒毛”的头发，即，与新生儿的头发相似，没有受到天然发色的着 色并且非常小，几乎看不见。

看来重要的不是血液中存在的睾酮含量，而是在基柱-皮脂水平， 将较弱雄激素转化成较强雄激素需要的酶的浓度，以及雄激素受体的 浓度。