[发明专利]微乳作为中药材或复方提取溶媒的用途

说明书

技术领域

本发明涉及微乳的新用途，尤其涉及微乳作为中药材或复方提取溶媒的用途，属于中药领域。

背景技术

微乳是由表面活性剂、助表面活性剂、油、水四相组成的热力学稳定的均相体系，外观透明或近似透明，也同一般乳剂一样分为W/O和O/W型，粒径小，通常在10-100nm之间，所以也称之为纳米乳。微乳粒径小、分散均匀、热力学稳定、制备过程不需借助外力，对难溶性物质增溶效果好，所以在药学研究中得到广泛的重视。体系中有大量表面活性剂，增溶效果好，可以减少药物的服用量；粒径小，界面积大，易通过胃肠壁水化层，增加药物的穿透性、并可经过淋巴管吸收，克服首过效应以及大分子物质通过胃肠道上皮时的障碍，故可以大大提高药物的生物利用度；制剂中既有油相又有水相，所以可以包容不同脂溶性药物；制备过程不需外加能源，可以有效防止热力学不稳定的药物的降解。

公开号为CN 1762333A(公开日为2006年4月26日)的专利申请公开了一种微乳制剂及其制备方法。该申请中公开了一种新的微乳组合物，该微乳组合物可包容不同脂溶性药物，提高药物的生物利用度，可作为良好的药物载体。

现有的一些中药材或复方，例如穿心莲、黄芩、葛根、良附复方、四物汤、四君子汤等，由于成分复杂，各种成分极性差别大等多种原因，如果采用现有的提取溶媒(例如水、乙醇等)进行提取或制备，会存在提取效率低，生物利用度不高等缺陷。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有的提取溶媒(例如水、乙醇等)在提取中药中所普遍存在的提取效率低，生物利用度不高等缺陷，提供一种新的中药提取溶媒-微乳。

有些中药成分较复杂，各种成分极性差别大，单一提取溶媒往往针对某一个或几个有效成分，而不能将众多成分全部提取出来。多数中药的有效成分难溶于水，为增加其口服制剂的生物利用度，往往加入大量辅料，服用起来极为不便。还有一些中药成分遇热会分解变性，回流等提取方法可能造成其降解损失。

将微乳作为中药提取溶媒可有效解决以上难题，其提取效率与传统乙醇提取相比，虽然无显著提高，但是用微乳作为中药提取溶媒所得到的提取物，其药理作用要远远高于用乙醇或水作为提取溶媒所得到的提取物。以提取穿心莲为例，微乳提取物与65％乙醇提取物相比，两种提取物中穿心莲内酯的含量相当，但微乳提取物的抗炎作用更强，生物利用度也有所提高。

微乳作为一种新型的提取溶媒，能够将中药中多种有效成分充分提取出来，并且在提取过程中能最大限度的保持原有成分不被破坏，可显著提高提取物的药理药效；另一方面由于微乳制剂本身可以大大提高口服药物的生物利用度，从而大大加强了药理药效。另外，微乳本身粒径小，可以过滤灭菌，所以，可以达到一步成乳的目的，提取的过程即是制剂过程，大大节约了时间成本和物质成本。

本发明人通过大量的试验证实，微乳能够作为所有的中药材提取溶媒，用微乳作为提取溶媒所得到的提取物与用乙醇或水作为提取溶媒所得到的提取物相比，其药理作用有显著提高。对于采用乙醇或水作为提取溶媒时，存在着提取效率低，生物利用度不高的这类中药材或复方，例如穿心莲、黄芩、葛根、良附复方、四物汤、四君子汤等，尤其适宜采用微乳作为提取溶媒来提取或制备。

本发明中所述的“微乳”可以是现有技术中任意一种的微乳，均可以从市场上购买得到。为了达到最佳的提取效果，本发明中所述的“微乳”优选为公开号为CN 1762333A(公开日为2006年4月26日)的专利申请所公开的微乳或微乳制剂。

采用微乳作为中药材提取溶媒时，其提取方法可以为浸渍、超声、渗漉等不需加热的提取方法，有效保证热力学不稳定的成分的保留，这些提取方法都为本领域技术人员所公知。

附图说明

图1  穿心莲微乳提取液在家兔血浆中的血药浓度-时间曲线。

图2  穿心莲65％乙醇提取液在家兔血浆中的血药浓度-时间曲线。

具体实施方式

下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的特点和优点将会通过实施例的描述而更加清晰。但这些实施例仅是示例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明精神和范围情况下对本发明的细节和描述方式进行的任何常规替换均落入本发明的保护范围。

实施例1  用微乳作为提取溶媒提取穿心莲的有效成分