[发明专利]3-卤素取代头孢菌素衍生物无效
| 申请号: | 200610147177.X | 申请日: | 2006-11-08 |
| 公开(公告)号: | CN101143872A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
| 发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 黄振华 |
| 主分类号: | C07D501/59 | 分类号: | C07D501/59;A61K31/546;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101山东省济南*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 卤素 取代 头孢菌素 衍生物 | ||
1.通式(1)所示的化合物、其易水解的酯、或其药学上可接受的盐:
其中:R1为氟、氯、溴或碘原子;
R2为独立的氢原子、1~6个碳原子的直链或支链的烷基、被1~2个碳原子的烷基取代的或未取代的3~7个碳原子的环烷基或苯基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:R1为氟、氯、溴或碘原子;
R2为独立的氢原子或1~4个碳原子的直链或支链的烷基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中:R1为氯;R2为甲基。
4.如权利要求3所述的化合物的钠盐,即(6R,7R)-7-[2-呋喃基-2-甲氧亚胺基乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
5.权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐,其中有机酸包括乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸;无机酸包括盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸;有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸;无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物。
6.包括权利要求1~5所述的任一化合物与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。
7.如权利要求6所述的药物组合物,其中含有权利要求1中式(1)所述化合物0.1g~5g的活性组分。
8.如权利要求6所述的药物组合物为药学上可接受的任一剂型。
9.如权利要求8所述的药物组合物的药学上可接受的剂型为口服制剂或注射剂。
10.权利要求1~5所述的任一化合物在制备用于治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。
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