[发明专利]具有靶向抗血栓活性的多肽、其制备方法和应用无效
| 申请号: | 200610144234.9 | 申请日: | 2006-11-30 |
| 公开(公告)号: | CN101190940A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
| 发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;王超;赵婧华 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
| 主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/00;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孙皓晨 |
| 地址: | 100054*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 靶向 血栓 活性 多肽 制备 方法 应用 | ||
1.具有靶向抗血栓活性的多肽,其特征在于,该多肽选自以下任意一种氨基酸序列:
YIGSRRGDS、YIGSRRGDV、YIGSRRGDF、YIGSRYIGSK、YIGSRYIGSR、YIGSKRGDS、YIGSKRGDF、YIGSKRGDV、YIGSKYIGSK、YIGSKYIGSR、RGDSRGDS、RGDVRGDV、RGDFRGDF、RGDSYIGSR、RGDSYIGSK、RGDVYIGSR、RGDVYIGSK、RGDFYIGSR、RGDFYIGSK。
2.一种制备权利要求1多肽的方法,包括:
(1)、采用液相合成方法,通过逐步接肽分别合成RGDS的保护中间体、RGDF的保护中间体、RGDV的保护中间体、YIGSR的保护中间体和YIGSK的保护中间体;
(2)、分别脱去RGDS的保护中间体、RGDF的保护中间体、RGDV的保护中间体、YIGSR的保护中间体和YIGSK保护中间体的N端保护基;
(3)、分别脱去RGDS的保护中间体、RGDF的保护中间体、RGDV的保护中间体、YIGSR的保护中间体和YIGSK保护中间体的C端保护基;
(4)、a、把N端游离的RGDS保护中间体和C端游离的RGDS、YIGSR和YIGSK保护中间体分别进行缀合式修饰,再分别脱去缀合式修饰得到RGDSRGDS,RGDSYIGSR,RGDSYIGSK三种多肽;
b、把N端游离的RGDF保护中间体和C端游离的RGDF、YIGSR和YIGSK保护中间体分别进行缀合式修饰,再分别脱去缀合式修饰得到RGDFRGDF,RGDFYIGSR,RGDFYIGSK三种多肽;
c、把N端游离的RGDV保护中间体和C端游离的RGDV、YIGSR和YIGSK保护中间体分别进行缀合式修饰,再分别脱去缀合式修饰得到RGDVRGDV,RGDVYIGSR,RGDVYIGSK三种多肽;
d、把N端游离的YIGSR保护中间体和C端游离的RGDS、RGDF、RGDV、YIGSR和YIGSK保护中间体分别进行缀合式修饰,再分别脱去缀合式修饰得到YIGSRRGDS、YIGSRRGDV、YIGSRRGDF、YIGSRYIGSK、YIGSRYIGSR五种多肽;
e、把N端游离的YIGSK保护中间体和C端游离的RGDS、RGDF、RGDV、YIGSR和YIGSK保护中间体分别进行缀合式修饰,再分别脱去缀合式修饰得到YIGSKRGDS、YIGSKRGDF、YIGSKRGDV、YIGSKYIGSK、YIGSKYIGSR五种多肽。
3.权利要求1的多肽在制备抗血栓药物中的用途。
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