[发明专利]速效缓释避孕药膜

说明书

技术领域

本发明属于化学药物技术领域，涉及一种“非平面膜剂”，是通过改变普通膜剂的形状(如打孔、增加表面积等方法)，加速或减缓药物的溶出速度速效缓释避孕药膜。

背景技术

计划生育是关系国计民生的大事，目前国内外市场销售的女用和男用外用避孕药物膜剂，如阴道避孕膜、口腔药膜、眼药膜等，均为“单层结构”药膜。无法实现既能使一部分药物迅速释放，又能使一部分药物缓慢释放的功能。

发明内容

本发明的目的在于提供一种“非平面膜剂”，是通过改变普通膜剂的形状(如打孔、增加表面积等方法)，加速或减缓药物的溶出速度速效缓释避孕药膜。

为了达到本发明的目的，我们选择壬苯醇醚为有效成分制备“多层复合药膜”的速效缓释避孕药膜：

药品名称：壬苯醇醚

别名：壬苯聚醇，乐乐迷，Nonoxynol，简称N-9或NP-9

标准来源：《中华人民共和国药典》2000年版，二部第62页。

分子式：含C₉H₁₉C₆H₄(OCH₂CH₂)nOH(式中的n的平均值为9)

分子量：682

性状：为无色或淡黄色黏稠液体，低温固化。溶于水、乙醇、玉米油。因制剂不同，其中片剂为白色片；栓剂为水溶性基质制成的白色或乳白色栓；药膜为类白色或微黄色半透明药膜。

药理作用：本品为一种非离子型表面活性剂，具有强烈杀精子作用。它主要与精细胞脂蛋白膜相互作用，破坏精子顶体膜，通过改变精细胞渗透压而杀伤精子或使精子失去活动能力。

体内过程：局部应用后，绝大部分随阴道分泌物和精液流出体外，极微量经局部阴道壁吸收后分布到各脏器，随尿和粪便排出体外，于2天内基本排尽。

临床应用：女用和男用外用避孕药。

本发明提供一种速效缓释避孕药膜，包括制得该药膜的有效成分壬苯醇醚，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的：

A、缓释层的制备：将不同聚合度(1500-2500)的聚乙烯醇(PVA)水溶液，加入一定量的壳聚糖、蔗糖脂肪酸酯、甘油等辅料，然后加入药物，混合均匀，用涂膜机制成双层或多层复合药膜。PVA聚合度的大小，其它辅料的品种和加入量，可影响药物的释放速度。选择几种适合的，不同聚合度的PVA和辅料的加入量，可以控制药物的溶出度。

B、速效层的制备：

(a)热熔融型速效层的制备：将不同分子量(400+600+1000)的聚乙二醇(PEG)按一定比例混合，使其在37℃左右呈固态。然后，将该混合物加热至50-60℃，使其呈液态后，加入药物，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。此外，可可豆脂等接近体温熔融的材料，也可作为热熔融型速效层的辅料。

(b)水溶性速效层的制备：将聚乙烯吡咯烷酮、纤维素等材料，溶于水中，加入药物，混合均匀，按上述方法制备成速效、缓释复合药物膜剂。

所述的速效缓释避孕药膜，，其特征在于缓释层的制备：将聚合度2500的聚乙烯醇(PVA)1kg，加入冷水5L，加热至80℃，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP-9药物50g，混合均匀，用涂膜机制成单层药膜A。将聚合度1500的聚乙烯醇(PVA)1kg，加入冷水5L，加热至80℃，保温72小时，制成水溶液，加入一定量的壳聚糖80g、蔗糖脂肪酸酯100g、甘油150g等辅料，然后加入NP-9药物50g，混合均匀，用涂膜机涂在上述制成的单层药膜A的表面，制成双层药膜B；

速效层的制备：将可可豆脂加热至50-60℃，使其呈液态后，加入壬苯醇醚药物50g，混合均匀，作为速效层的药浆。然后，用涂膜机涂于缓释层药膜上，制成具有速效、缓释双重功能的复合药物膜剂。

具体实施方式

实施例1：制备NP-9速效缓释复合避孕膜剂：

制备方法：