[发明专利]异硫氰酸酯类化合物在前列腺疾病及皮肤癌中的应用

权利要求书

1、异硫氰酸酯类化合物或其衍生物在制备预防和治疗前列腺疾病及皮肤癌的组合物中的应用。

2、如权利要求1所述的应用，其特征在于，均能诱导前列腺细胞II相药物代谢解毒酶(Phase II detoxification enzyme)——谷胱甘肽转移酶(GSTP1)的基因的表达。

3、如权利要求1所述的应用，其特征在于，部分异硫氰酸酯类化合物或其衍生物抑制人前列腺癌LNCaP细胞雄激素受体(AR)及雄激素受体上游基因Sp1、雄激素受体下游基因前列腺特异抗原的表达。

4、如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述异硫氰酸酯类化合物包括：苯甲基异硫氰酸酯、苯乙基异硫氰酸酯、烯丙基异硫氰酸酯、4-磺酸基苯基异硫氰酸酯，其结构式分别如下(1)、(2)、(3)、(4)式：

5、如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述异硫氰酸酯类化合物衍生物包括：苯甲基异硫氰酸酯-N-乙酰半胱氨酸共轭物、苯乙基异硫氰酸酯-N-乙酰半胱氨酸共轭物、烯丙基异硫氰酸酯-N-乙酰半胱氨酸共轭物、4-磺酸基苯基异硫氰酸酯-N-乙酰半胱氨酸共轭物，其结构式分别如下(5)、(6)、(7)、(8)式：

6、如权利要求1所述的应用，其特征是所述前列腺疾病包括前列腺增生、前列腺炎、前列腺癌。

7、如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述异硫氰酸酯类化合物是天然的、从十字花科蔬菜包括但不限于水田芥、西兰花、冬独行菜、家木犀草中提取出来的，或人工合成的。

8、如权利要求1所述的应用，其特征是所述的异硫氰酸酯类化合物或其衍生物为单独使用，或与辅料一起制成组合物使用。

9、如权利要求1所述组合物的应用，其特征在于，组合物的形式是药品或保健品或食品或化妆品。

10、如权利要求9所述的药品、保健品组合物，其特征在于，药品与保健品的组合物包含下列成分：

(a)作为活性成分的异硫氰酸酯类化合物或其衍生物；

(b)可药用的活性成分载体，所述可药用载体包括：

(b1)表面活性剂或增溶剂；

(b2)油性成分；

(b3)由(b1)、(b2)中的一种或多种药用载体组成的混合载体。

11、如权利要求10所述的药品、保健品组合物，其特征在于，所述的作为活性成分的异硫氰酸酯类化合物或其衍生物具体为：苯乙基异硫氰酸酯、苯甲基异硫氰酸酯、烯丙基异硫氰酸酯、4-磺酸基苯基异硫氰酸酯及其N-乙酰半胱氨酸共轭物。

12、如权利要求10所述的药品、保健品组合物，其特征在于，所述的表面活性剂选自：聚氧乙烯月桂醇醚、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚烃氧酯、维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆、聚乙二醇、吐温、聚山梨酯等；所述的增溶剂选自：聚乙烯吡咯烷酮K17、聚乙烯吡咯烷酮K25、聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙烯吡咯烷酮K90，聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000中的一种或一种以上组成的混合物。

13、如权利要求10所述的药品、保健品组合物，其特征在于，所述的油性成分选自：脂肪酸或脂肪酸甘油三酯、单或双脂肪酸甘油酯、大豆油、玉米油、花生油、硬脂酸、软脂酸、棕榈油、葵花籽油、橄榄油、椰子油、芝麻油、棉籽油、低芥酸菜籽油、油酸、中链脂肪酸甘油三酯、单辛癸酸甘油酯、单乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯中的一种或一种以上的混合物。

14、如权利要求10-13中任意一项所述的药品、保健品组合物，其特征是：药品、保健品组合物制成的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、注射用粉针、注射剂、冻干粉剂、软膏剂、栓剂、霜剂、膜剂、乳剂、喷雾剂、植入剂中的一种。

15、如权利要求10所述的药品、保健品组合物在制备预防和治疗前列腺疾病及皮肤癌的组合物中的应用。

16、如权利要求15所述的应用，其特征是：所述的前列腺疾病包括前列腺增生、前列腺炎、前列腺癌。

17、如权利要求15所述的应用，其特征是：组合物为单独使用，或联合使用。

18、如权利要求17所述的应用，其特征在于，所述的联合使用包括：与外科手术联合使用或与一种或多种西药联合使用或与中草药联合使用或与放射性治疗联合使用或与基因治疗联合使用或与生物调节剂联合使用。