[发明专利]一种止咳滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于咳嗽，痰多，气喘，小儿百日咳，急慢性气管炎的滴丸，特别涉及一种止咳滴丸及其制备方法。

背景技术

百部性甘、苦，微温。归肺经。具有润肺下气止咳的功效，用于治疗新久咳嗽，肺痨咳嗽，百日咳等。前胡性苦、辛，微寒。归肺经。具有疏风清热，降气化痰的功效，用于治疗风热咳嗽痰多，痰热喘满，咯痰黄稠。苦杏仁性苦，微温。归肺、大肠经。具有降气止咳平喘的功效。用于治疗咳嗽气喘，胸满痰多血虚津枯，肠燥便秘。三药均入肺经，合用互为须使，共奏润肺定喘，祛痰止咳之功。

目前市售的含有百部、前胡和苦杏仁这三味药材的中成药为采用药材粉末制备糖衣片剂，制备工艺落后，难以控制质量；服用后有效成分从药材中溶出速度慢，故起效慢；原药材入药，服用体积较大，病人顺应性差。同时糖衣片剂崩解时间长，且易受潮、开裂、变色等缺点。本发明是将药材采用特定浓度的乙醇或水为溶剂进行提取，提取液经特定的醇沉处理，保留醇溶性成分，制得与聚乙二醇基质混溶的浸膏，然后制备成滴丸。具有起效较快，服用体积小，质量稳定可控，携带服用方便的优点。故止咳滴丸的研制，能为呼吸系统疾病临床提供有效，高效，安全可靠，标本兼治的新药，产生良好的社会经济效益。

发明内容

本发明的目的是一种由百部、前胡和苦杏仁为原料经特定工艺先提取与聚乙醇混溶的浸膏，然后制成止咳滴丸，以克服现有技术存在的原药材粉末入药带来的溶散慢、利用度低等的不足。

本发明另一目的是该种止咳滴丸的制备方法。本发明揭示的方法制得的浸膏既适合制备滴丸，同时又充分保留了药材的有效成分。

本发明的目的是克服现有技术存在的缺点，向广大患者和医务工作者提供一种生物利用度高、溶散快、起效快，质量稳定可控的止咳滴丸及其制备方法，用于治疗咳嗽，痰多，气喘，小儿百日咳，急慢性气管炎。

以百部、前胡、苦杏仁为原料，加入聚乙二醇4000～6000，经过特定的工艺、设备加工制备而成。

本发明是这样实施的：

一、配方

百部、前胡和苦杏仁三味药材，重量比2∶2∶1，基质为聚乙二醇4000或聚乙二醇6000，优选聚乙二醇6000；上述百部、前胡、苦杏仁分别提取制成浸膏，浸膏与基质的比例按重量比为1∶0.5～1∶5，优选1∶1。

二、制备工艺

1.取百部药材，加60％～90％(v/v)乙醇，优选的浓度是70％(v/v)，回流提取二次，合并乙醇提取液，滤过，回收乙醇，水液备用。

2.取前胡药材，加水煎煮三次，合并煎液，滤过，取滤液。

3.前胡煎液与百部水液合并，减压浓缩至1g～3g生药/ml，优选的浓度为每ml含生药量为2g，边搅拌边加入乙醇，使含醇量达80％～90％(v/v)，静置，滤过，滤液备用。

4.取苦杏仁药材，加60％～90％(v/v)乙醇，优选的浓度是70％(v/v)，回流提取三次，合并乙醇提取液，滤过，滤液备用。

5.取百部、前胡醇沉滤液和苦杏仁提取液，混匀，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为约1.1～1.4(测定温度65℃)的浸膏，备用。浸膏优选相对密度1.27(测定温度65℃)。

6.按重量份计，以1∶0.5～1∶5的比例，优选的比例是1∶1，将浸膏与基质混合，置于容器内，边搅拌边加热直至熔融；

7.调节滴丸机温度控制系统，使滴头温度保持在80℃～95℃，优选90℃，并使冷凝柱内冷凝剂的温度保持在0℃～15℃；

8.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度已经分别处于第六步所要求的温度时，将已经熔融的物料通过滴丸机滴头，以适当的速度滴入冷凝剂中，冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；

9.将滴丸机出口处滴丸取出，去除表面冷凝剂，干燥即得。

有益效果

改变了现有技术以原药材简单粉碎制备成糖衣片的缺点，特定的提取方法提取的精制浸膏具有用于治疗咳嗽，痰多，气喘，小儿百日咳，急慢性气管炎的功效；该浸膏与聚乙二醇是混溶的，适合只以聚乙二醇为基质制备成的滴丸剂，具有固体分散体的性质，具有溶出速度快，溶出度高，从而加速起效，提高生物利用度，且制备工艺简单易操作，降低了生产成本，总体上也降低了患者的治疗成本。

本发明揭示的止咳滴丸通过动物实验证明，止咳滴丸具有：

1.止咳、祛痰、平喘作用  止咳滴丸三个剂量均可增加小鼠的酚红排出量；提高氨水喷雾致咳的镇咳强度；显著延长乙酰胆碱与组织胺的等量混合液引发豚鼠抽搐的潜伏期，具有明显止咳、祛痰、平喘作用。