[发明专利]美洛昔康口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药品制剂领域，具体涉及一种采用现代片剂技术制备的美洛昔康口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

美洛昔康是由德国Boehringer Ingelheim公司开发的一种新型昔康类非甾体抗炎药，1996年依次在南非、英国上市，其剂型有片剂和栓剂。美洛昔康最大的特点是选择性抑制II型环氧合酶(COX-2)，主要用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于解热镇痛。与目前使用的传统非甾体抗炎药物相比，它有抗炎作用强、抗炎症性疼痛作用时间长、解热效果好同时大幅降低非甾体消炎药的肠胃和肾副作用等优点。

目前，尽管美洛昔康有各种口服剂型，但均存在不同程度的缺陷，如服用不便、药物溶出缓慢、制备工艺较为落后等。由于口腔崩解片与其他制剂相比服用更方便，提高了病人的服药依从性，能够产生良好的治疗效果，所以生产一种配方合理，疗效好的药物口腔崩解制剂及其制备技术已成为当代医药领域的高科技技术之一。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种配方合理，生物利用度好的美洛昔康口腔崩解片。

本发明的另一目的是提供一种美洛昔康口腔崩解片剂的制备方法，其采用现代制备技术，可工业规模、高效率生产，产品质量保持稳定。

本发明的美洛昔康口腔崩解片包括主药与辅料，其主药美洛昔康的重量百分比含量为：5％～10％。所述辅料由崩解剂、稀释/黏合剂、粘合剂，甜味剂、芳香剂、润滑剂等组成，其重量百分比含量为：

崩解剂        5％～15％

稀释/黏合剂   50％～90％

甜味剂        1％～3％

芳香剂        0.5％～2％

粘合剂        1％～3％

润滑剂        0.5％～3％

选择合适的药用辅料对制备的口腔崩解片有很大影响，优选的辅料可以使崩解迅速、口感好、对口腔粘膜无刺激性等。所以本发明对辅料进行了优选。

在上述辅料中，稀释/黏合剂为甘露醇、崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮，甜味剂为阿斯巴甜、芳香剂为香橙香精、润滑剂为硬脂酸镁。

制备本发明美洛昔康口腔崩解片的方法依次由以下步骤组成：混合、制粒、干燥、整粒、总混合、压片、包装等。其具体步骤如下：

1)混合：将美洛昔康原料与甘露醇，部分交联聚乙烯吡咯烷酮在三相制粒机中预混合；

2)制粒：在上步混合粉中加入聚乙烯吡咯烷酮50％醇水溶液制粒；

3)干燥：湿颗粒倒出后摊盘，置于烘箱内60℃干燥；

4)整粒：过筛26目整粒；

5)总混合：将阿斯巴甜、香橙香精和剩余交联聚乙烯吡咯烷酮与上一步获得的颗粒倒入三维混合机中混合均匀，再加入硬脂酸镁混合；

6)压片：将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重与压力，进行压片并保持片子硬度为20～40N；

7)包装：双铝冷成型泡罩包装。

本发明制得的美洛昔康口腔崩解片具有以下优点：

1)崩解速度快，生物利用度好。2)服用方便，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药，尤其适用于老人、小儿吞咽困难的病人及取水不便者服药提供了方便。另在制备该片剂时由于采用了一定的改善制剂口感的方法，提高了儿童患者的服药依从性，较好的解决了婴幼儿服药难的问题。3)肠道残留少，副作用低。

具体实施方式

实施例1

美洛昔康             100g

甘露醇               1200g

交联聚乙烯吡咯烷酮   150g

阿斯巴甜             20g

香橙香精             12g

聚乙烯吡咯烷酮       20g

硬脂酸镁             12g

将美洛昔康原料与甘露醇，部分交联聚乙烯吡咯烷酮在三相制粒机中预混合；在上步混合粉中加入聚乙烯吡咯烷酮50％醇水溶液制粒；湿颗粒倒出后摊盘，置于烘箱内60℃干燥5小时；过筛26目整粒；将阿斯巴甜、香橙香精和剩余交联聚乙烯吡咯烷酮与上一步获得的颗粒倒入三维混合机中混合30分钟，再加入硬脂酸镁混合1～2分钟；将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重与压力，进行压片并保持片子硬度为20～40N；双铝冷成型泡罩包装。

实施例2

美洛昔康             100g

甘露醇               800g