[发明专利]含有海藻糖的关节腔内注射给药制剂

说明书

技术领域：

本发明属于医药技术领域，提供了一种含有海藻糖的关节腔内注射给药制剂。

背景技术：

关节炎是临床上常见的关节疾病之一，多见于老年人。随着人类平均寿命的延长以及老龄化社会的不断加剧，老年人关节炎的发病率也在持续上升，严重降低了老年人的生活质量。也因此，关节炎的治疗成为亟待解决的重大问题。

各种原因引起的关节炎均是从关节软骨退化、损伤开始，继而发生骨质和滑膜的改变，软骨的退化包括软骨细胞和基质的改变。对于关节炎患者，其关节软骨细胞的损伤导致了其对环境的敏感性，尤其是对于温度的变化非常敏感。目前，对于关节炎的药物治疗有多种方法，常用的一种方法是通过给予糖皮质激素控制炎症，但不能从根本上提高细胞抵抗环境变化的能力，且糖皮质激素具有明显的不良反应，大大限制了其应用。

自上世纪80年代，骨关节炎的黏弹性补充疗法问世，即通过关节腔内注射透明质酸钠(又称玻璃酸钠)治疗骨关节炎，并取得了革命性的进展。透明质酸钠作为关节滑液的重要组成部分，对维持滑液的正常功能具有极其重要的意义，使得关节软骨和滑液具有良好的弹性，在骨关节炎患者的关节滑液中，透明质酸钠的分子量、浓度和黏弹性均明显降低，通过关节腔内直接给予高分子量的透明质酸钠，可以直接改善关节滑液，并逐步修复关节软骨。该方法的应用使得很多骨关节炎患者获得康复。但单独应用透明质酸钠虽然可以直接修复损伤的软骨，从根本上治疗骨关节炎，但修复速度较慢，所需疗程较长。

海藻糖广泛存在于整个生物界，包括细菌、真菌、昆虫、其它植物及动物，是一种双糖，其对生物分子有特殊的保护作用——稳定生物膜的作用：海藻糖可通过降低相变温度，从而起到保护生物膜的作用，即使在极低的温度下亦显示很好的保护生物膜的作用，从而提高细胞适应环境的能力，另外，同时海藻糖具有明显的抗氧化和抗自由基作用，可对抗关节炎。近年来已有研究发现，口服海藻糖可以改善关节炎症状，这为关节炎的治疗提供了一种途径。但是尽管口服海藻糖有一定的改善关节炎的作用，且无不良反应，但口服方法见效较慢，很难在短期内得到很好的疗效。基于此，本发明进行了相关研究，提供了一种含有海藻糖的关节腔内注射给药制剂，可使海藻糖直接作用于病变关节，提高细胞适应环境和抵抗环境变化的能力，并直接对抗炎症，同时海藻糖还为软骨修复提供了所需的糖分，从而达到改善和治疗关节炎、关节损伤和/或滑膜炎症状。

发明内容：

本发明提供了一种含有海藻糖的关节腔内注射给药制剂，其特征在于关节腔内注射给药制剂中含有海藻糖。

上述给药制剂中海藻糖的浓度为0.5％～50％，优选2％～20％，首选3％～15％。

本发明所述的关节腔内注射给药制剂的基本组方为海藻糖和常规药剂辅料，其中常规药剂辅料选自但不限于溶剂、渗透压调节剂、pH调节剂、抗氧剂、增黏剂和/或防腐剂；在上述基本组方的基础上可以添加其他活性成分，其中其他活性成分选自但不限于透明质酸钠、壳聚糖、甲基纤维素、卵磷脂和/或硫酸软骨素，其中优选自透明质酸钠和/或硫酸软骨素，首选透明质酸钠。

本发明所述的关节腔内注射给药制剂的pH范围为5.5～9，优选6.0～8.0，首选6.5～7.5；渗透压范围为150～450毫渗当量/升，优选220～350毫渗当量/升，首选260～330毫渗当量/升。

本发明所述的关节腔内注射给药制剂是可关节腔内注射的任何剂型，选自但不限于液体制剂或凝胶剂，用于改善和治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、滑膜炎和/或软骨损伤。

具体实施方式：

实施例1：一种关节腔内注射给药的液体制剂

组方：