[发明专利]一种含高浓度虎杖苷的药物组合物

权利要求书

1.一种含虎杖苷的药物组合物，所述药物组合物为虎杖苷浓度为5mg/ml～100mg/ml的水溶液；或用于配制所述水溶液的冻干制品；所述药物组合物含有：

虎杖苷和助溶剂葡甲胺，二者的质量比为1∶0.5～1∶20；或者

虎杖苷、助溶剂葡甲胺和环糊精，三者的质量比为1∶0.5∶1.5～1∶20∶100。

2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述组合物为虎杖苷水溶液。

3.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液中含有虎杖苷5mg/ml～15mg/ml以及葡甲胺7.5mg/ml～60mg/ml。

4.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液中含有虎杖苷5mg/ml～40mg/ml、β-环糊精10mg/ml～60mg/ml以及葡甲胺2.5mg/ml～45mg/ml。

5.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液中含有虎杖苷5mg/ml～100mg/ml、羟丙基β-环糊精或磺丁醚-β-环糊精10mg/ml～300mg/ml以及葡甲胺2.5mg/ml～100mg/ml。

6.权利要求2～5任一所述的药物组合物，其特征在于，所述虎杖苷水溶液采用注射用水、生理盐水或pH 7.0～9.0的缓冲液作为溶剂配制。

7.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液是虎杖苷注射液。

8.权利要求2所述的药物组合物的制备方法：采用注射用水、生理盐水或pH 7.0～9.0的缓冲液以及所述助溶剂配制浓度为5mg/ml～100mg/ml虎杖苷的水溶液，所得虎杖苷水溶液经无菌和/或无热源处理后灌装于安瓿瓶。

9.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述的组合物为冻干制品，该冻干制品以注射用水或注射用生理盐水配制成浓度为5mg/ml～100mg/ml虎杖苷的水溶液。

10.权利要求9所述的药物组合物，其特征在于所述制剂中含有活性成分虎杖苷、助溶剂葡甲胺，虎杖苷与助溶剂葡甲胺的质量比为1∶1.5～1∶12；所述冻干制品以注射用水或注射用生理盐水配制成水溶液后，其虎杖苷浓度为5mg/ml～15mg/ml。

11.权利要求10所述的药物组合物，其特征在于：其中虎杖苷与葡甲胺的质量比为1∶1.5～1∶3。

12.权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述冻干制品中含有活性成分虎杖苷、助溶剂β-环糊精以及葡甲胺，虎杖苷与葡甲胺、β-环糊精的质量比为1∶0.5∶1.5～1∶9∶12；该冻干制品以注射用水或注射用生理盐水配制成浓度为5mg/ml～40mg/ml的虎杖苷水溶液。

13.权利要求12所述的药物组合物，其特征在于：其中虎杖苷与助溶剂葡甲胺、β-环糊精的质量比为1∶0.5∶3～1∶2∶8。

14.权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述冻干制品中含有活性成分虎杖苷、助溶剂羟丙基-β-环糊精或磺丁醚-β-环糊精以及葡甲胺，虎杖苷∶葡甲胺∶羟丙基-β-环糊精或磺丁醚-β-环糊精的质量比为1∶0.5∶2～1∶20∶60；该冻干制品以注射用水或注射用生理盐水配制成浓度为5mg/ml～100mg/ml的虎杖苷水溶液。

15.权利要求14所述的药物组合物，其特征在于：其中虎杖苷∶葡甲胺∶羟丙基-β-环糊精或磺丁醚-β-环糊精的质量比为1∶0.5∶4～1∶2∶8。

16.权利要求9～15任一所述的药物组合物，其特征在于：所述冻干制品是注射用冻干粉针。

17.权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述冻干制品中进一步含有药学上可接受的填充剂。

18.权利要求9所述的药物组合物的制备方法：采用注射用水、生理盐水或pH 7.0～9.0的缓冲液配制所需浓度的助溶剂及所述虎杖苷的水溶液，其中任选加入药学上可接受的填充剂，所得溶液经超滤法除热源后，无菌分装于西林瓿，冷干成型后，封瓶。