[发明专利]一种利用低聚褐藻胶与铁的配合物制备补铁剂的方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物配制品的制备方法，尤其是一种利用低聚褐藻胶与铁的配合物制备补铁剂的方法

背景技术

铁摄取不足目前已成为世界性公共卫生问题之一。机体缺铁可造成食欲减退、烦躁、乏力、面色苍白、心悸、头晕、眼花、免疫功能降低。儿童还可出现虚胖、肝脏轻度肿大，精神无法集中而影响学习。早先认为，只有亚铁盐才能被人体吸收，后经实验证明，食物中的铁多为三价铁，食物中的还原性物质可以将其还原为二价铁，被人体吸收。而目前市场的FeCl₃补铁剂在pH值为5.17时出现大量沉淀，FeSO₄补铁剂在pH值为5.86时出现大量沉淀，并且对胃刺激大，易引起便秘、呕吐、恶心等副作用，生物利用度差，特别对于胃病患者、孕妇或儿童更是不适用。

目前国内外推崇的补铁剂为多糖铁配合物，多糖铁配合物稳定性高，溶出性能好，可以最大限度地利用铁。另外，多糖作配体不仅没有毒性，而且由于多糖还具有多方面的生物活性和功能，其有益成分可被机体利用，因此多糖铁(III)配合物成为理想的口服补铁剂。对于多糖的筛选，国内外开展了广泛的研究，如银耳多糖、紫菜多糖、当归多糖，这些多糖铁配合物虽然稳定性高、吸收度高，但生产成本很高。而褐藻胶产量巨大，价格低廉。褐藻胶及其衍生物因其独特的生理生物活性，在食品工业及医药等方面用途非常广泛。而且，褐藻胶在胃酸作用下，可形成凝胶，可在胃液表面形成保护膜，具有较强的抗胃溃疡活性。研究表明：分子量是影响褐藻胶理化性质、生物活性的重要因素，粘均分子量约50000的褐藻胶具有更好的抗胃溃疡活性，而低聚糖更有利于人体吸收。因而，褐藻胶铁(III)配合物有望成为理想的口服补铁剂。但目前，褐藻胶与三价铁离子的配合尚未见报道。

发明内容

为了克服现有的FeCl₃、FeSO₄补铁剂易生成大量沉淀，对胃产生强刺激，生物利用度差及银耳多糖、紫菜多糖、当归多糖等多糖铁配合物生产成本高的不足，本发明提供一种利用低聚褐藻胶与铁的配合物制备补铁剂的方法，该方法制备工艺合理，生产成本低，用该方法制备的补铁剂稳定性良好，不生成沉淀，还原溶出时间合适，有利于人体吸收。

本发明解决技术问题所采用的技术方案是：一种利用低聚褐藻胶与铁的配合物制备补铁剂的方法，其特征在于：将制备的低聚褐藻胶水溶液或降解液，放入容器中，加入辅助稳定剂，再加入无机铁盐，浓度为0.1-0.50摩尔/升，调节溶液的pH至4-8，回流2-5h，透析，浓缩、醇析、离心，沉淀洗涤、干燥，可得褐藻胶Fe(III)配合物。

所述的低聚褐藻胶水溶液的制备是以粘均分子量在10-14万的褐藻胶为原料，温度在80-120℃之间，加热160-350分钟得低聚褐藻胶，将低聚褐藻胶溶入水中，得低聚褐藻胶水溶液，该低聚褐藻胶与水的比例为4～7∶100。

所述的低聚褐藻胶降解液的制备是采用超声波对1-5％的褐藻胶溶液，在pH值为2-5下降解4-5小时，即得。

所述的辅助稳定剂为柠檬酸钠溶液。

所述的无机铁盐为FeCl₃溶液。

所述的容器为三颈烧瓶。

本发明的生产原料易得，价格低廉，因此生产成本低。低聚褐藻胶铁(III)配合物在pH值接近12时，仍无沉淀。胃酸pH值下，无明显变化，生物利用度高。该纯天然补铁剂可有效解决了我国补铁人群的补铁问题。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步说明。

实施例1

该实施例是热降解海藻酸钠后，制备低聚褐藻胶Fe(III)配合物。