[发明专利]一种积雪苷分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种积雪苷分散片及其制备方法，属于中药的技术领域。

技术背景

外伤、手术创伤、烧伤、疤痕疙瘩及硬皮病是临床较常见的疾病，其中皮肤溃疡、疤痕疙瘩、硬皮病及皮肤淀粉样变性缺乏比较满意的药物治疗方法。当今人们对生活质量的追求，对具有促进创伤愈合作用的药物需求不断增加。而化学药品和生物制剂如亚细亚皂苷钠软膏、康瑞保凝胶、胶原酶油膏、冻干鼠表皮生长因子、外用重组人表皮生长因子衍生物、重组牛碱性成纤维细胞生长因子、枯草芽孢杆菌活菌制剂等为治疗此类疾病制剂，但大多只限外用，且有一定的副作用；而现在市售的中药制剂如积雪甙片具有明显的促进伤口愈合的作用，疗效确切且无毒副作用。积雪草(Centella asiatica)在我国作为药用植物使用已有两千多年历史，国内资源丰富，遍布长江流域以南地区。国外在20世纪70年代就将积雪草提取物用作促进创伤愈合的药物，经大量临床验证，积雪草总苷及其制剂，外用或内服，对外伤、手术创伤、烧伤、疤痕疙瘩及硬皮病具有良好的效果，且几乎无毒、副作用。然目前市售的积雪甙片为普通片剂，崩解时间较长，起效时间较慢，生物利用度低，剂型落后，疗效波动较大，在临床使用上受限。为此，研制一种生物利用度高、剂型先进、疗效肯定的新型剂型就受到药品企业和研发单位的极大关注。

为此，本发明人结合药物本身的性质及中药制剂现代化的要求，经过科学论证，将其开发为一种新的颇受患者喜好、生物利用度高、崩解迅速的分散片。经检索，该分散片尚属国内空白。

发明内容

基于积雪甙片良好的临床基础及目前存在的不足，本发明的目的在于提供一种新的药物制剂及其制备方法，该制剂针对普通片剂崩解时间较长，起效时间较慢，生物利用度低等不足，将其制成有固体口服液之美誉的分散片，不仅可在冷水中快速崩解后形成均匀的混悬液，直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化，服用方便；同时增大了表面积，药物释放快，增加积雪草总苷的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。

本发明通过以下技术方案实现：

一种积雪苷分散片，它主要由积雪草总苷、崩解剂、填充剂、矫味剂制备而成。按照重量份数计算，积雪草总苷(以积雪草苷计)6-10份，崩解剂60-80份，填充剂10-34份，矫味剂0.5-2份。

所述的积雪草总苷为市售或常规方法制得的，积雪草总苷含量以积雪草苷计不低于60％。

崩解剂选自微晶纤微素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮的一种或一种以上；填充剂选自淀粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、硫酸钙、磷酸氢钙、预胶化淀粉中的一种或一种以上；矫味剂选自甜叶菊苷、甜菜碱、阿司帕坦、甘草甜素、糖精钠中的一种或一种以上.

优选的崩解剂是羟丙纤维素、微晶纤微素；优选的填充剂是预胶化淀粉；优选的矫味剂是指阿司帕坦。

所述的一种积雪苷分散片的制备方法是：取积雪草总苷及崩解剂、填充剂、矫味剂，分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用适当浓度的乙醇制粒，干燥，压片，即得。

具体讲，积雪苷分散片的制备方法是：取积雪草总苷(以积雪草苷计)6g，羟丙纤维素28g、微晶纤维素44g、阿司帕坦1g及预胶化淀粉适量，分别粉碎成细粉，以等量递增的方法混合均匀，用60％乙醇适量制粒，干燥，压制成1000片，即得。

针对现有技术，积雪草总苷具有激活上皮细胞，促进正常肉牙组织形成，加快伤面迅速愈合，具有抑制纤维细胞的增殖，防止瘢痕发生发展，使已形成的瘢痕软化等作用。大量临床验证，积雪草总苷及其制剂，无论外用或内服，对外伤、手术创伤、烧伤、疤痕疙瘩及硬皮病都具有良好的效果，且几乎无毒、副作用。然由于大多口服用药属于普通剂型，存在崩解时间较长，吸收缓慢，生物利用度低等弊端，本发明结合药物性质及中药制剂现代化的要求，将其制成有固体口服液之美誉的分散片，不仅可在冷水中快速崩解后形成均匀的混悬液，直接饮用，亦可直接吞服或舌下含化，服用方便；同时增大了表面积，药物释放快，增加积雪草总苷的吸收速度和生物利用度，起到速效和高效的作用。

本发明人在研制过程中发现，辅料的种类、用量对其有较大影响，为此，本申请人进行了一系列实验，以证明本发明工艺合理可行，质量可控，以确保药物的有益效果。

实验例1：成型工艺研究

1、崩解剂筛选