[发明专利]一种植物生物碱提取物及其制剂与用途

权利要求书

1.一种植物生物碱提取物，其特征在于，它从龙葵全草与/或果实，或者黄果茄，或者澳洲茄中提取，其提取方法步骤如下：

(1)取龙葵全草与/或果实，或者黄果茄，或者澳洲茄，加入50-90％乙醇溶液提取2-4次，每次4-8倍量，回收乙醇，浓缩至相对密度1.10～1.25，浓缩液中加入1～4倍量的0.01～0.1mol/l酸性溶液，充分搅拌，冷藏12小时以上，过滤；滤渣用0.01～0.1mol/l酸性溶液洗涤1～3次，合并滤液和洗涤液，以弱极性或中等极性树脂吸附；或者，

取龙葵全草与/或果实，或者黄果茄，或者澳洲茄，以0.01～0.1mol/l酸性溶液浸渍2～4次，每次用量4～8倍，每次时间6～24小时，合并浸渍液，以弱极性或中等极性树脂吸附；

(2)树脂吸附后先用水冲洗树脂柱/床至流出液中性，再以碱性乙醇溶液冲洗树脂柱/床至流出液无色，或者先以碱性溶液冲洗树脂柱/床至流出液无色，再以含醇量5％～40％乙醇液冲洗树脂柱/床至流出液无色；弃去冲洗液，再以50-80％乙醇进行洗脱，至洗脱液显无色，收集洗脱液，回收乙醇至无醇味，以碱性溶液调PH值至8-10，静置，冷藏，收集沉淀；

(3)取沉淀干燥后，以20～25倍量有机溶剂溶解，加入沉淀量的0.5～4倍量的层析硅胶，拌匀，蒸干，取拌样后的硅胶，柱层析分离，层析柱用有机溶剂湿法装柱，有机溶剂洗脱，分次收集洗脱液，薄层层析检测，合并薄层层析检测与澳洲茄碱样品斑点位置一致的洗脱液，回收有机溶剂，蒸干，即得；

或者，

(3)取沉淀干燥后，加入5～20倍量的极性较大的有机溶剂，搅拌10～30分钟，静置，过滤，收集滤渣；滤液加入2～6倍量的低极性有机溶剂，搅拌，精制，过滤，收集滤渣，合并两次滤渣，加入重结晶用有机溶剂，进行重结晶，收集结晶，即得。

2.根据权利要求1所述的一种植物生物碱提取物，其特征在于，步骤(1)中所述的酸性溶液选自醋酸、盐酸、硫酸或柠檬酸溶液；步骤(2)中所述的碱性溶液选自浓度为0.05-1.5mol/l的氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、氢氧化镁或氨水溶液，所述的碱性乙醇溶液为含有选自浓度为0.05-0.15mol/l的氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钾、氢氧化镁或氨水的碱性乙醇溶液，醇浓度为5％～40％。

3.根据权利要求1所述的一种植物生物碱提取物，其特征在于，步骤(3)中所述的溶解用有机溶剂选自甲醇、无水乙醇、丙酮、异丙醇或丙二醇；所述的柱层析洗脱用有机溶剂选自甲醇、无水乙醇、丙酮、正丁醇、氯仿、乙酸乙酯中的一项或者2-3项以任意比例形成的混合相；所述的极性较大的有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丁醇、丙酮或者其中两项的混合相；所述的低极性有机溶剂选自氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、乙酸乙酯、甲苯或石油醚；所述的重结晶用有机溶剂选自40％～80％甲醇、40％～70％乙醇，或者20％～60％丙酮。

4.一种如权利要求1-3中任何一项所述的植物生物碱提取物制剂，其特征在于，它是植物生物碱提取物和药学上可以接受的药物载体混合制成药剂学上可接受的任何一种剂型的药剂。

5.根据权利要求4所述的一种植物生物碱提取物制剂，其特征在于，在提取物和药物载体混合原料中，提取物的重量百分比含量为0.1％-99.5％。

6.根据权利要求4所述的一种植物生物碱提取物制剂，其特征在于，在提取物和药物载体混合原料中，提取物的重量百分比含量为0.5％-95％。

7.根据权利要求4所述的一种植物生物碱提取物制剂，其特征在于，所述的药剂是提取物加入填充剂、崩解剂组配的片剂或胶囊剂；或者是提取物加入填充剂和羟丙甲纤维素K4M组配的缓释片剂或胶囊剂；或者是提取物分散于油相中得到软胶囊；或者是提取物加入增溶剂或助溶剂形成的注射剂；或者是提取物分散于油相中得到的注射用乳剂；或者是提取物加入药用辅料制成混悬型注射液或冻干注射用粉针。