[发明专利]一种药物组合物及其制备工艺

说明书

发明领域

本发明属化学药品领域，涉及一种以左羟丙哌嗪、愈创木酚甘油醚和伪麻黄碱或其药物上可接受的盐为活性成分的药物组合物及其制备工艺，可用于治疗感冒等疾病引起的鼻咽黏膜充血、鼻塞、打喷嚏、流鼻涕，支气管炎引起的咳嗽、咳痰等症状。

背景技术

感冒是常见病、多发病，平常生活中几乎没有人不经受感冒所带来的病痛，感冒的主要症状为：发热、发冷、高烧、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽、咳痰、全身软弱无力等，这些不适影响着人们的生活、工作和学习。且咳嗽、咳痰也是临床上呼吸系统疾病常见的症状，这些病症增加患者的痛苦，严重影响患者的休息和睡眠，增加体力消耗，甚至促进病症的发展，感冒若不及时治疗，也可能会其他潜存性的疾病发作，如肺炎、慢性咽炎、慢性支气管炎、支气管扩张、肺脓肿与空洞型肺结核等。直至危及生命。

目前市场上尚无治疗感冒的特效药，临床治疗多予以缓解患者以上症状为主。如泰诺、白加黑、扑碱敏、力克舒、感冒痛、速效倭风胶囊、感冒清等，但由于上市的感冒药都有一定的副反应，这些感冒药多含有抗组胺药扑尔敏(马来酸氯苯那敏)或盐酸苯海拉明等，可通过血脑屏障，产生较强的镇静作用，常伴有嗜睡、乏力等不良反应，给需要保持头脑清醒的患者的工作和生活带来不便，或多或少的影响人们的生活、工作和学习。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种以左羟丙哌嗪、愈创木酚甘油醚和伪麻黄碱或其药物上可接受的盐为活性成分的药物组合物，用于治疗由于感冒等疾病引起的鼻咽黏膜充血、鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、支气管炎引起的咳嗽、咳痰等症状。

本发明的活性成分为左羟丙哌嗪、伪麻黄碱、愈创木酚甘油醚，均为临床长期使用的药。其中左羟丙哌嗪是一种手性外周性镇咳药物，选择性好、镇咳作用强，对中枢系统几乎没有影响，无嗜睡、呼吸抑制、依赖性等副作用，对心血管和呼吸系统不产生任何明显作用等优点。愈创木酚甘油醚是痰液稀释药，口服后使气管、支气管内腺体分泌增加，痰液变稀，从而使痰液易于咳出。同时由于愈创木酚甘油醚有一定的消毒防腐作用，在抑杀痰液中细菌、病毒等病原微生物的同时还可保护呼吸道粘膜，防止了痰液腐败。而伪麻黄碱是一种拟交感神经药，可直接或间接兴奋α和β受体，收缩上呼吸道黏膜血管，减轻鼻咽喉部充血，疏通鼻通道。此外还具有轻度舒张支气管平滑肌作用。若各药单用时作用较单纯，而将左羟丙哌嗪、愈创木酚甘油醚和伪麻黄碱作为复方制剂的活性成分组合在一起，应用范围更为广泛，有利于治疗痰、咳、喘等症状并存的呼吸道疾病，同时不良反应更少，安全性更高，故本发明将给患者带来一定的福音，具有一定的社会意义。

本发明中伪麻黄碱或其药物上可接受的盐可以是盐酸伪麻黄碱，也可以是硫酸伪麻黄碱。

本发明的目的是通过下述方式实现的：

本发明药物组合物的活性成分为镇咳药左羟丙哌嗪、祛痰药愈创木酚甘油醚和拟交感神经药伪麻黄碱或其药物可接受的盐。三者按以下重量比配制而成：

左羟丙哌嗪的用量为每单位剂量为30～100mg，优选为45～75mg。

愈创木酚甘油醚的用量为每单位剂量为50～200mg，优选为75～150mg。

伪麻黄碱或其药物上可接受的盐的用量为每单位剂量为10～100mg，优选为20～75mg。

左羟丙哌嗪、愈创木酚甘油醚和伪麻黄碱或其药物可接受的盐可按重量比为60∶100∶30配制而成。

本发明的另一目的旨在提供一种以左羟丙哌嗪、愈创木酚甘油醚和伪麻黄碱或其药物可接受的盐为活性成分的药物组合物的制备方法。将所述的活性成分通过适宜的药物制剂的制备手段与药物可接受的任何辅料制成的速释、缓释或普通的药物制剂。

本发明所述的活性成分与药物可接受的任何辅料制成的药物制剂可以是任何一种药剂学上所述的口服制剂。

所述的口服制剂可以是片剂、胶囊剂、口服液、咀嚼片、缓释胶囊等。

本发明所述的药物组合物口服日剂量为左羟丙哌嗪60～200mg和愈创木酚甘油醚50～800mg，伪麻黄碱或其药物可接受的盐30～300mg，一日1～3次。

具体实施方式

实施例1：

称取左羟丙哌嗪60g，愈创木酚甘油醚100g，盐酸伪麻黄碱30g，按以下方法制备成片剂：