[发明专利]降血脂药物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种降血脂药物，具体涉及从中药枸骨叶中提取分离降血脂的有效部位；本发明还涉及该降血脂药物的制备方法；另外，本发明也涉及该降血脂药物的医药用途。

背景技术

中药枸骨叶是冬青科(Aquifoliaceae)冬青属(Ilex L.)植物枸骨Ilexcornuta Lindl.ex Paxt.的干燥叶子。主要分布于我国南方江苏，湖南，安徽，浙江等地，是苦丁茶的主要来源植物之一。始载于《本草拾遗》，传统中医药理论认为，枸骨叶具有清热养阴，平肝益肾，散风通络等功效；近代药理研究表明，枸骨叶具有抗生育，扩张冠状动脉，抗菌等作用。现代植物化学研究表明三萜及其苷类是枸骨叶中的主要成分。现代医学认为动脉粥样硬化(Atherosclerosis，AS)是心脑血管疾病的主要病理基础，随着对动脉粥样硬化的病因、病理变化、流行病学及危害情况认识的日益完善，AS的发病机制比较公认的是高脂血症导致内皮细胞损伤是AS的始动环节。降血脂药物引起了人们的广泛关注。

现有技术中，枸骨叶常用于制作保健茶或保健饮料(中国专利CN1718056A、CN1709109A、CN1194864A、CN1112812A)，还用于制备避孕中成药品(中国专利1079389A、CN1090498A、CN1491676A)。尚未见枸骨叶具有降血脂，并用于制备治疗高脂血引起的心血管病的药物的报道。

发明内容

本发明需要解决的技术问题是：为患有血脂异常的老年病人，研究更有针对性的治疗药物，以便更加准确地对症治疗，从而提高对血脂异常的治疗效果；也为即将步入老年期的中年人预防或减少血脂异常的发病率提供一种具有良好预防作用的药物。因为无论预防血脂异常的发病或治疗已患有血脂异常的病人，都需要长期服药，所以在保证疗效的基础上，应尽量减少用药剂量，改进药物剂型，降低药物成本及价格。

本发明需要解决的另一技术问题是提供该降血脂药物的制备方法。

本发明人利用现代药理实验手段，发现中药枸骨叶对治疗心血管疾病有一定疗效，并对其有效部位进行筛选，并对有效部位的提取方法进行研究，得到一种全新的降血脂药物。

为了进一步保证疗效的稳定、减少用药剂量、改进药物剂型，就需要对枸骨叶进行分析，提取分离具有疗效的有效部位，对有效部位的化学成分进行研究，并设计合理的提取分离工艺，得到如下技术解决方案：

一种降血脂药物，它是枸骨叶的乙醇或含水乙醇提取物中不溶解于水的部分制成的药剂，含水乙醇的浓度最好为60％以上，该药剂是任何一种药剂学上所说的剂型，但最好为片剂或胶囊剂。

常用口服制剂的辅料可选用：崩解剂，如：羟丙基淀粉、羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠等；填充剂，如：乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糊精、淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、环糊精、微粉纤维素等；润湿剂和粘合剂，如：乙醇、预胶化淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素；润滑剂，如：滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000；润湿剂，如：十二烷基硫酸钠、吐温80。

将枸骨叶制成本发明降血脂药物的方法是：枸骨叶以乙醇或含水乙醇进行提取，所述含水乙醇的浓度为60％以上，减压浓缩至无醇味后用水溶解，将不溶解于水的部分加入适量常用辅料，制得任何一种药剂学上所说的剂型。

将枸骨叶制成本发明降血脂药物还可以采用如下方法：枸骨叶以乙醇或含水乙醇进行提取，所述含水乙醇的浓度为60％以上，减压浓缩至无醇味后用水溶解，分别用醋酸乙酯和正丁醇萃取，合并醋酸乙脂和正丁醇萃取液，加入适量辅料，制得片剂或胶囊剂。

对本发明药物有效部位的化学成分进行分析后发现：