[发明专利]一种蜈蚣藻多糖提取物在制备抗肿瘤及其它药物中的应用

说明书

技术领域：

本发明属于中药技术领域。具体涉及一种植物提取物，尤其是涉及一种蜈蚣藻多糖提取物、其制备方法及其在制备抗凝血、抗血栓、抗艾滋病和/或抗肿瘤药物中的用途。 

背景技术

心脑血管疾病和肿瘤是当前威胁人类健康最大的两类疾病。目前临床上针对此两类疾病的药物很多，但通常都具有一定的毒副作用。如已有多年临床应用的抗凝血药肝素，是很好的抗凝血类药物。同时，它作为一种血管生成抑制剂用于肿瘤的治疗也有很好的效果。但其最大的缺点是常导致难以控制的出血，从而限制了其更为广泛的应用。目前科学家正试图通过两条途径来解决：一是通过化学降解或全合成的方式获得小分子量肝素类似物；一是从其他来源分离纯化获得具有高的血管生成抑制活性而没有或只有很低的抗凝血活性的多糖。在前一途径中科学家们发现了一些活性高于肝素的小分子量的肝素或硫酸化肝素，并全合成了活性远高于肝素的一些寡糖(Digabreiele，A.D.et al.Nature，1998，393：812-817；Ram，S.et al.Nature Review：Cancer.2002，2：521-528.)，但通过该途径的成本太高。 

本发明人在对红藻中多糖成分的研究中发现蜈蚣藻多糖(GFP)不但具有抗凝血作用，而且还具有较强的抗血栓、抗HIV-1病毒和抗肿瘤作用。有关蜈蚣藻多糖的结构及其抗肿瘤活性、抗HIV-1病毒、抗血栓与抗凝血活性均未见文献报道。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于研究设计蜈蚣藻多糖的药物用途。 

本发明提供了一种具有抗凝血、抗HIV-1病毒、抗血栓和抗肿瘤作用的蜈蚣藻 多糖提取物。本发明还提供蜈蚣藻多糖提取物在制备抗凝血、抗血栓、抗艾滋病和/或抗肿瘤药物中的用途。 

本发明的技术方案为： 

一种蜈蚣藻多糖提取物，含下列重量配比成份：72～82％半乳糖、5～15％3，6-脱水半乳糖、0.5～5％2-甲基半乳糖和1～10％6-甲基半乳糖。该提取物还含有1～10％木糖和1～10％葡萄糖。特别是，本发明的提取物含有下列重量配比成分：75.0％半乳糖、9.6％3，6-脱水半乳糖、0.5％2-甲基半乳糖、3.5％6-甲基半乳糖、2.1％木糖、9.5％葡萄糖和25.7％硫酸基团。 

本发明还提供了一种制备蜈蚣藻多糖提取物的方法。 

本发明的蜈蚣藻多糖提取物可由如下方法制得：将蜈蚣藻粉碎后用10-30倍量热水提取1～3小时，温度控制在90～100℃，溶液pH控制在5～7之间，得一提取液； 

将所述提取液经离心后留上清液，搅拌下加入1～3倍量的乙醇，再次离心留沉淀物；和 

将所述沉淀物溶于水后冷冻干燥得到蜈蚣藻多糖提取物。 

优选将所述溶液的pH控制在6～7之间。 

本发明制备蜈蚣藻多糖提取物的方法，具体包括下列步骤： 

(1)将蜈蚣藻粉碎后用其重量的10-30倍量热水用热水提取1～3小时，温度控制在90～100℃，溶液pH控制在5～7之间，得提取液； 

(2)将所述提取液经离心后留上清液，搅拌下加入1～3倍量的乙醇，再次离心留沉淀物；和 

(3)将所述沉淀物溶于水后冷冻干燥得到蜈蚣藻多糖提取物。 

优选将所述骤(1)溶液的pH控制在6～7之间。 

本发明的另一目的是提供了蜈蚣藻多糖提取物在制备抗凝血、抗血栓和/或抗肿瘤药物中的用途。特别是在制备抗白血病、肺癌或S-180肉瘤的药物中的用途。 

本发明的蜈蚣藻多糖提取物通过下列试验证实了具有抑制肿瘤细胞作用；抗凝血活性；抗血栓作用和抗艾滋病毒(HIV-1)活性。 

(1)蜈蚣藻多糖提取物A(GFP)体外/体内抑制肿瘤细胞生长实验(实施例5) 

(2)蜈蚣藻多糖提取物体外对凝血酶原时间(PT)的影响(实施例6) 

(3)蜈蚣藻多糖提取物体外对活化部分凝血酶时间(APTT)的影响(实施例7) 

(4)体内法测定蜈蚣藻多糖提取物静脉注射对小鼠凝血时间、流血时间、PT、APTT的影响(实施例8) 

(5)体内法蜈蚣藻多糖提取物口服对小鼠凝血时间、流血时间、PT、APTT的影响(实施例9) 

(6)静脉注射GFP对下腔静脉血栓形成的影响(实施例10) 

(7)口服GFP对下腔静脉血栓形成的影响(实施例11) 

(8)蜈蚣藻多糖对HIV-1病毒抑制作用(实施例12)