[发明专利]2－氨基－6－氟－9－(4－羟基－3－羟甲基丁基)嘌呤及其中间体的制备方法

权利要求书

1、一种如式4所示化合物核苷氯化铵盐的制备方法，其包括式3化合物2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤与三甲胺乙醇溶液在有机溶剂

中进行反应。

2、如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述反应包括以下步骤：将式3化合物溶于四氢呋喃和N，N-二甲基酰胺混合溶剂中，置于-20～0℃盐冰水浴中，通氮气保护；取三甲胺乙醇溶液逐滴加入上述体系，搅拌反应，慢慢升至室温，反应过夜。

3、如权利要求2所述的制备方法，其特征在于该混合溶剂中四氢呋喃和N，N-二甲基酰胺的体积比为2～5∶1。

4、如权利要求2所述的制备方法，其特征在于使用常温下稳定的三甲胺乙醇溶液其中三甲胺与乙醇的体积比为1∶2。

5、如权利要求1所述的制备方法，其特征在于该式3化合物由式2化合物2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤经水解脱去两个

乙酰基反应制得。

6、如权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述水解脱去两个乙酰基反应包括以下步骤：将式2化合物溶于无水四氢呋喃，置于0～20℃下，加入碳酸钾的甲醇和水混合溶液进行反应。

7、一种式1化合物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的制备方法，其包括如下步骤：

①如权利要求1所述的制备方法制备式4化合物核苷氯化铵盐；

②将式4化合物溶于N，N-二甲基酰胺，加入无水氟化钾，置于20～60℃进行搅拌反应。

8、一种式1化合物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的制备方法，其包括如下步骤：

①如权利要求2所述的制备方法制备式4化合物核苷氯化铵盐；

②将式4化合物溶于N，N-二甲基酰胺，加入无水氟化钾，置于20～60℃进行搅拌反应。

9、一种式1化合物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的制备方法，其包括如下步骤：

①如权利要求3所述的制备方法制备式4化合物核苷氯化铵盐；

②将式4化合物溶于N，N-二甲基酰胺，加入无水氟化钾，置于20～60℃进行搅拌反应。

10、一种式1化合物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的制备方法，其包括如下步骤：

①如权利要求4所述的制备方法制备式4化合物核苷氯化铵盐；

②将式4化合物溶于N，N-二甲基酰胺，加入无水氟化钾，置于20～60℃进行搅拌反应。

11、一种式1化合物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的制备方法，其包括如下步骤：

①如权利要求5所述的制备方法制备式4化合物核苷氯化铵盐；

②将式4化合物溶于N，N-二甲基酰胺，加入无水氟化钾，置于20～60℃进行搅拌反应。

12、一种式1化合物2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的制备方法，其包括如下步骤：

①如权利要求6所述的制备方法制备式4化合物核苷氯化铵盐；

②将式4化合物溶于N，N-二甲基酰胺，加入无水氟化钾，置于20～60℃进行搅拌反应。