[发明专利]绿原酸在制备具有预防和治疗鼻咽癌功效的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种绿原酸的新药物用途，具体讲是绿原酸在制备具有预防和治疗鼻咽癌功效的药物中的应用。

背景技术

鼻咽癌居头颈部恶性肿瘤之首。流行病学调查显示，鼻咽癌发病率具有明显的地域及种族差异，并存在家族高发倾向。在我国，以珠江三角洲及西江流域最为高发；就种族而言，以蒙古人种为高发。

对其发病原因虽已有较多研究，但至今尚未完全明了，可能与遗传、EB病毒感染、环境化学致癌因素等有关。

对鼻咽癌的治疗方法目前主要有放射治疗、外科手术治疗和化学药物治疗。鼻咽癌对放射线有一定的敏感性，各期鼻咽癌放射治疗的5年生存率为50％左右。化学抗癌药物治疗鼻咽癌有一定的近期疗效，可取得90％的缓解率。应用化疗后一般还需要与放射综合治疗。

上述的放、化疗方法常伴有明显的副作用。如一般放疗后患者常有口干、咽痛，食不知味，或恶心呕吐，粘膜溃烂，四肢乏力。放疗后遗症包括颞颌关节功能障碍和软组织纤维化，放射性口腔炎和颌骨炎、放射性脑脊髓病等。化疗药物对机体各器官均有一定的毒性，用药后可出现一些毒副反应，如对胃肠道的反应恶心呕吐、食不知味、腹泻等，可出现骨髓抑制。手术治疗则有一定局限性，不是通常首选方法。

绿原酸(即3-咖啡奎宁酸)为一种多酚类的化合物，其结构中的多羟基、不饱和酯以及邻二酚结构可使绿原酸具有高抗氧性。

对绿原酸生理/药理活性研究报道的文献已有许多，如US 5,788,971中报道了绿原酸的抗氧化作用对清除氧自由基的影响及治疗炎症反应的作用。欧洲应用专利0/906/761报道了绿原酸的抗氧化性。JP 60243016披露了含3，5二咖啡酰奎宁酸的抗感染片剂。WO 99/34812报道了由三羟基酮、连翘精醇和绿原酸组成的制剂具有的抗病毒、抗菌或免疫调节剂的功能。US 20050282892记载了绿原酸治疗慢性粒细胞白血病。San R.H.C.等在Mutaion Res.1987，117：229～239中报道了关于多酚类化合物绿原酸对黄曲霉素B1和苯并[α]芘致癌物质活性的抑制作用。

发明内容

在此基础上，本发明将提出一种绿原酸在制备具有预防和治疗鼻咽癌功效的药物中的应用。

本发明所说的绿原酸在制备具有预防和治疗鼻咽癌功效的药物中的应用，是以绿原酸为基本有效药物成分，与药学中可以接受的辅助性成分共同组成用于预防和治疗鼻咽癌功效的药物。其中所说的绿原酸，可以参照本申请人在200410022483.6号专利中提出的高纯度绿原酸工业化生产工艺的方式制备和提纯得到。

在上述的药物中，所说的有效药物成分既可以为单一形式的绿原酸，也可以采用为由绿原酸和其它具有同类功效的药物成分共同组成的复方形式。所说的其它具有同类功效的药物成分，可包括如阿霉素、紫杉醇、5-氟尿嘧啶、环磷酰胺等抗癌药物，以及利可君、昂丹司琼等抗癌辅助药物成分等。

将上述的单一绿原酸形式或是绿原酸与具有同类功效的药物成分组成的复方形式有效药物成分，其与药学中可以接受的辅助性成分经相应的制剂方法和过程，即可以得到相应的口服制剂或注射制剂形式的药物。