[发明专利]两种大环内酯类新化合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200610010245.8 申请日: 2006-06-30
公开(公告)号: CN101096371A 公开(公告)日: 2008-01-02
发明(设计)人: 向文胜;姜冰;王相晶 申请(专利权)人: 东北农业大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;A61K31/365;A61P33/14;A01N43/90;A01P5/00;A01P7/00;C07H17/08;C12P17/18;C12R1/465
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 150030黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 两种大环 内酯 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、两种大环内酯类新化合物,其特征在于该抗生素具有如下的分子结构:

           R1        R2

新化合物1  CH3       OH

新化合物2  CH2CH3    OH

2、根据权利要求1所述抗生素的制备方法,其特征在于包括下列步骤:

(1)发酵菌株:发酵菌种的分类命名为冰城链霉菌(Streptomyces bingchengsis sp.nov),于2006年06月12日保藏于“中国生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心”,其保藏登记号为:CGMCC NO.1734。

(2)斜面培养:采用高氏一号培养基(可溶性淀粉20g,KNO3 1g,K2HPO4 0.5g,MgSO4·7H2O0.5g,FeSO4·7H2O 0.01g,琼脂20g,蒸馏水1000ml,pH值7.2~7.4)于1×105Pa下灭菌30min,接菌后在28~32℃下培养4d;

(3)种子培养:培养基(葡萄糖5~10g,可溶性淀粉5~10g,牛肉膏5~10g,蛋白胨10~18g,氯化钠5~8g,蒸馏水1000ml,pH值7.2),用250ml的三角瓶每瓶分装100ml,然后用1ml无菌水将斜面的冰城链霉菌孢子洗下并制成孢子悬浮液,使其浓度为1×106~1×107个/ml,每瓶加1ml孢子悬浮液,置于摇床上28~32℃培养24~36h;

(4)发酵:采用液体摇瓶发酵,培养基(小米10~30g加蒸馏水1000ml煮沸15min后滤去米粒,加入葡萄糖15~30g,碳酸钙2~15g,氯化钠5~12g,蛋白胨5~15g,pH值7.2~7.4)于1×105Pa下灭菌30min,分装于250ml三角瓶,每瓶20~100ml;接种量10%(V/V),摇床转速150~240r/min,28~32℃振荡培养4~5d;

(5)发酵液处理:50L发酵液经200目筛网过滤,并且用水清洗发酵液,发酵液和清洗用的水全都弃掉,用30升甲醇浸提过滤后得到的滤渣,通过减压蒸馏的方法最后将甲醇溶液浓缩到大约2升,再将浓缩液用相同体积的EtOAc浸提3次,将得到的EtOAc相减压蒸馏会产生25g油状物质。

将所得油状物上硅胶柱(粒径200~300目)进行层析,分别用石油醚∶丙酮=9∶1-3∶1两种洗脱液进行洗脱,得到了五个组分,将组分二上RP-18硅胶柱进行层析,用甲醇∶水=80∶20-93∶7二种洗脱液进行洗脱,会得到化合物1(18mg)和化合物2(50mg)。得到权利要求1的化合物的纯品。

3、根据权利要求1所述抗生素用于农业病虫害防治技术领域的用途。

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