[发明专利]具改进的释放性且含有RIVAROXABAN的可口腔给药的固态药物给药剂型

权利要求书

1.可口腔给药的、含有5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1，3-唑烷-5-基}-甲基)-2-噻吩羧酰胺且具有改进的释放性的固态药物给药剂型，其特征在于，根据利用设备2(桨式)的USP-释放法测得，80％的活性成分(I)在2至24个小时的时间段内释放出。

2.如权利要求1所述的药物给药剂型，其特征在于，根据利用设备2(桨式)的USP-释放法测得，80％的活性成分(I)在4至20个小时的时间段内释放出。

3.如权利要求1或2所述的药物给药剂型，其特征在于，活性成分(I)以结晶形式存在。

4.如权利要求3所述的药物给药剂型，其特征在于，含有微粉化形式的活性成分(I)。

5.如权利要求4所述的药物给药剂型，含有亲水化形式的活性成分(I)。

6.如权利要求1或2所述的药物给药剂型，其特征在于，活性成分(I)以无定形形式存在。

7.如权利要求6所述的药物给药剂型，其特征在于，通过熔融挤出使活性成分(I)无定形化。

8.如权利要求7所述的药物给药剂型，其特征在于，作为熔融挤出中的聚合物使用羟丙基纤维素(HPC)或聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)，且聚合物含量在熔融挤出物中为至少50％并且活性成分(I)在熔融挤出物中以1至20％的浓度存在。

9.如权利要求7或8之一所述的药物给药剂型，其特征在于，添加浓度为2至40％的至少一种药物学上合适的物质作为软化剂和/或用以降低活性成分(I)的熔融温度。

10.如权利要求9所述的药物给药剂型，其特征在于，药物学上合适的添加剂是糖醇。

11.如权利要求1或2之一所述的药物给药剂型，其基于腐蚀基体体系。

12.如权利要求11所述的药物给药剂型，其特征在于，活性成分(I)以无定形形式存在。

13.如权利要求11或12之一所述的药物给药剂型，含有羟丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的混合物作为亲水的基体构成剂。

14.如权利要求11至13之一所述的药物给药剂型，其特征在于，活性成分(I)以1至50％的浓度含有。

15.制备如权利要求11至14之一所述的药物给药剂型的方法，其特征在于，利用熔融挤出法制备含有活性成分(I)的挤出物，将其研磨并混合以其他片剂助剂并接着利用直接成片过程压制成片。

16.如权利要求1或2之一所述的多颗粒药物给药剂型。

17.如权利要求16所述的多颗粒药物给药剂型，其特征在于，活性成分(I)以无定形态存在。

18.如权利要求16或17之一所述的多颗粒药物给药剂型，含有羟丙基纤维素作为亲水的基体构成剂。

19.如权利要求18所述的多颗粒药物给药剂型，其特征在于，作为亲水的基体构成剂的羟丙基纤维素以10至99％的浓度含有。

20.如权利要求16至19之一所述的多颗粒药物给药剂型，其特征在于，活性成分(I)以1至30％的浓度含有。

21.如权利要求16至20之一所述的多颗粒药物给药剂型，其特征在于，颗粒的直径在0.5至3.0mm之间。

22.如权利要求2 1所述的多颗粒药物给药剂型，其特征在于，颗粒的直径在1.0至2.5mm之间。

23.含有如权利要求16至22之一所述的多颗粒药物给药剂型的药物给药剂型。

24.如权利要求23所述的胶囊、囊或片剂形式的药物给药剂型。

25.用于制备如权利要求16至22之一所述的多颗粒药物给药剂型的方法，其特征在于，通过熔融挤出制备含有活性成分(I)的挤出物条，并将其切割。

26.如权利要求25所述的方法，其特征在于，在切割挤出条之后将得到的成形体倒圆。