[发明专利]12位取代姆替林衍生物无效

专利信息
申请号: 200580048213.0 申请日: 2005-12-21
公开(公告)号: CN101120001A 公开(公告)日: 2008-02-06
发明(设计)人: 高木居雅法;福田保路;佐藤太朗;长江修;岸井粒太;福田秀行 申请(专利权)人: 杏林制药株式会社
主分类号: C07D487/08 分类号: C07D487/08;A61K31/407;A61P31/04;C07C49/487;C07C49/517
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;李炳爱
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 12 取代 姆替林 衍生物
【权利要求书】:

1.下述化学式(1)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类:

式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基、或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。

2.下述化学式(1-1)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类:

式中,R1’表示氢原子、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1’为乙基或乙烯基的情况除外。

3.下述化学式(1-2)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类:

式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2示氢原子、低级烷基或者取代或无取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。

4.权利要求1-3的姆替林衍生物或其加成盐类的制备中间体,其特征在于:所述姆替林衍生物是下述化学式(2-1)所示的4-表姆替林衍生物:

式中,R1’表示氢原子、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R3表示羟基的保护基团,R4表示氢原子或羟基的保护基团,条件是R1’为乙基或乙烯基的情况除外。

5.权利要求1-4的姆替林衍生物或其加成盐类的制备中间体,其特征在于:所述姆替林衍生物由下述化学式(2-2)所示:

式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R3和R4相同或不同,表示氢原子或羟基的保护基团,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。

6.感染病治疗药,其特征在于:该感染病治疗药含有下述化学式(1)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类的至少一种以上作为有效成分:

式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。

7.感染病治疗药,其特征在于:该感染病治疗药含有下述化学式(1-1)所示姆替林衍生物或其酸加成盐类的至少一种以上作为有效成分:

式中,R1’表示氢原子、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1’为乙基或乙烯基的情况除外。

8.感染病治疗药,其特征在于:该感染病治疗药含有下述化学式(1-2)所示的姆替林衍生物及其酸加成盐类的至少一种以上作为有效成分:

式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2示氢原子、低级烷基或者取代或无取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。

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