[发明专利]12位取代姆替林衍生物无效
申请号: | 200580048213.0 | 申请日: | 2005-12-21 |
公开(公告)号: | CN101120001A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
发明(设计)人: | 高木居雅法;福田保路;佐藤太朗;长江修;岸井粒太;福田秀行 | 申请(专利权)人: | 杏林制药株式会社 |
主分类号: | C07D487/08 | 分类号: | C07D487/08;A61K31/407;A61P31/04;C07C49/487;C07C49/517 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 12 取代 姆替林 衍生物 | ||
1.下述化学式(1)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类:
式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基、或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。
2.下述化学式(1-1)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类:
式中,R1’表示氢原子、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1’为乙基或乙烯基的情况除外。
3.下述化学式(1-2)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类:
式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或者取代或无取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。
4.权利要求1-3的姆替林衍生物或其加成盐类的制备中间体,其特征在于:所述姆替林衍生物是下述化学式(2-1)所示的4-表姆替林衍生物:
式中,R1’表示氢原子、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R3表示羟基的保护基团,R4表示氢原子或羟基的保护基团,条件是R1’为乙基或乙烯基的情况除外。
5.权利要求1-4的姆替林衍生物或其加成盐类的制备中间体,其特征在于:所述姆替林衍生物由下述化学式(2-2)所示:
式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R3和R4相同或不同,表示氢原子或羟基的保护基团,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。
6.感染病治疗药,其特征在于:该感染病治疗药含有下述化学式(1)所示的姆替林衍生物或其酸加成盐类的至少一种以上作为有效成分:
式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。
7.感染病治疗药,其特征在于:该感染病治疗药含有下述化学式(1-1)所示姆替林衍生物或其酸加成盐类的至少一种以上作为有效成分:
式中,R1’表示氢原子、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或芳环可被取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1’为乙基或乙烯基的情况除外。
8.感染病治疗药,其特征在于:该感染病治疗药含有下述化学式(1-2)所示的姆替林衍生物及其酸加成盐类的至少一种以上作为有效成分:
式中,R1表示氢原子、甲酰基、可被取代的低级烷基、芳环可被取代的芳烷基、芳环可被取代的杂芳烷基或低级烷基氧基羰基,R2表示氢原子、低级烷基或者取代或无取代的芳烷基,R3表示羟基的保护基团,条件是R1为乙基或乙烯基的情况除外。
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