[发明专利]环孢菌素类似物的代谢物

权利要求书

1.由下式代表的分离的化合物及其药学可接受盐和溶剂化物，

其中：

各R²独立地为-H或-CH₃；

各R¹⁰独立地为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO₂、-OR^a、- C(O)R^a、-OC(O)R^a、-C(O)OR^a、-S(O)R^a、-SO₂R^a、-SO₃R^a、-OSO₂R^a、- OSO₃R^a、-PO₂R^aR^b、-OPO₂R^aR^b、-PO₃R^aR^b、-OPO₃R^aR^b、-N(R^aR^b)、- C(O)N(R^aR^b)、-C(O)NR^aNR^bSO₂R^c、-C(O)NR^aSO₂R^c、-C(O)NR^aCN、- SO₂N(R^aR^b)、-SO₂N(R^aR^b)、-NR^cC(O)R^a、-NR^cC(O)OR^a或- NR^cC(O)N(R^aR^b)；

R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹独立地为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、- NO₂、-OR^a、-C(O)R^a、-OC(O)R^a、-C(O)OR^a、-S(O)R^a、-SO₂R^a、- SO₃R^a、-OSO₂R^a、-OSO₃R^a、-PO₂R^aR^b、-OPO₂R^aR^b、-PO₃R^aR^b、- OPO₃R^aR^b、-N(R^aR^b)、-C(O)N(R^aR^b)、-C(O)NR^aNR^bSO₂R^c、- C(O)NR^aSO₂R^c、-C(O)NR^aCN、-SO₂N(R^aR^b)、-SO₂N(R^aR^b)、- NR^cC(O)R^a、-NR^cC(O)OR^a或-NR^cC(O)N(R^aR^b)；或R⁶和R⁷一起为-O-；或 R⁵和R⁶一起或R⁷和R⁸一起，为独立的-O-；或R⁸和R⁹一起为-O-；或 R⁵、与其结合的碳一起为-C(＝O)R^a、-CO₂R^a、-CH₂OR^a、-CH₂OC(O)R^a， -CH(OR^a)₂、-C(O)N(R^aR^b)、-C(＝NR^b)R^a、-C(＝NOR^b)R^a或-C(＝NNR^b)R^a； 并且R⁵和R⁶、R⁶和R⁷或R⁷和R⁸中一对为碳-碳键，并且其余并非全为- H；和

R^a、R^b和R^c各自独立为-H或任选的取代的脂肪族、环脂肪族、苯基 或芳香基，或与-N(R^aR^b)一起为任选被取代的杂环基团，或与-CH(OR^a)₂一 起为环缩醛基团。