[发明专利]噻唑化合物及其应用

说明书

[0001]相关申请的交互参考

[0002]本申请要求2004年12月17日提交的、美国临时专利申请序号60/636,952的优先权，其公开内容通过引用结合于本文。

[0003]发明领域

[0004]本发明一般涉及应用噻唑化合物控制微生物的方法。更具体地，本发明涉及控制与农业、工业和海运业应用相关的微生物侵染。更进一步地说，本发明涉及在医学，尤其是在炎性病症、感染病症以及免疫紊乱的预防和治疗中使用噻唑化合物的方法。

[0005]发明背景

[0006]真菌包括诸如粘霉菌(slime molds)、蘑菇、黑穗病菌(smuts)、锈斑病菌(rusts)、霉菌(mildews)、霉类(molds)、鬼笔菇类(stinkhorns)、马勃菌、块茵类和酵母的有机体。真菌由于其在溶液中直接通过细胞壁吸收食物和通过孢子繁殖，在其自己的领域内分类。霉菌类是真菌的一大类，其通常引发过敏症和侵袭农作物、植物和食物。霉菌可以作为称作“霉菌孢子”的细小粒子存在于户内和户外的空气中。世界上有100,000多种霉菌。霉菌可在它们可找到潮湿源的任何地方生长。普通的霉菌包括分子孢子菌属(Cladosporium)、青霉属、曲霉属、链格孢属、镰刀菌(Fusarium)、链孢霉属(Neurospora)、穗霉菌(Stachybotyrs)和白霉属Mucor)。

[0007]经土壤传播和经种子传播的植物真菌病原体造成全球的农业和园艺业经济严重损失。这些病原体引致植物病诸如种子腐朽、根/基腐烂、秧苗枯萎。这样的病通常减少幼苗出土(emergence)、植物生活力和收成潜力。许多疾病感染可扼杀整个植物种群的秧苗出土并导致农作物收成的全损。

[0008]探索解决植物病原体复发问题的方案已有几十年。随着主要的农作物变得丰富和指派用于农业的种植面积扩展，存在使用更高效和更有效的农业耕作活动的固有需求。作为对于农作物生产日益增加的需求的结果，农场主必须经常通过在次佳土地上种植农作物，或通过增加在特定地方种植农作物的频率，对于他们的栽培实践作出妥协。通过这样做，耗尽了农作物的营养并且使特别的农作物病原体，尤其是经土壤传播或经种子传播的病原体变得更普遍。因此，越来越难以维持各农作物的健康和产出率。

[0009]不同的病原体还引致人和动物疾病和病痛，表现出显著的健康风险。

[00010]本发明涉及噻唑衍生物、制备它们的方法、包含它们的药用制剂和使用它们的方法。

[00011]发明简述

[00012]本发明涉及应用噻唑化合物的方法和包含噻唑化合物的组合物。本发明的一个方面是包含式I或其溶剂化物的组合物，

其中所述化合物基本为E，E构型。氨基部分可在邻位、间位或者对位。X^-可为阴离子盐，R₁和R₂独立选自甲基、乙基、C_1-10烷基(直链或支链)、链烯烃(直链或支链)，或其中R₁和R₂可与它们相连的氮原子一起形成吡咯烷子基或哌啶子基环；和R₃选自甲基、乙基、C_1-10烷基(直链或支链)、链烯烃(直链或支链)、炔烃、正-丙基、异-丙基、正-丁基、异-丁基、取代的和未取代的芳基部分以及取代的和未取代的苄基部分。R₃还可为有机金属化合物诸如有机锡、有机硅或有机锗。此外，R₃可为(CH₂)_n-MR₉，其中n为1-6的数字，M为有机金属化合物诸如锡、硅或锗，和其中R₉选自丙基、丁基或任何烷基化合物。在一些实施方案中，R₃选自甲基、乙基、C_1-10烷基(直链或支链)、链烯烃(直链或支链)、炔烃、正-丙基、异-丙基、正-丁基、异-丁基、有机金属化合物、聚烷二醇部分、取代的和未取代的芳基部分以及取代的和未取代的苄基部分。R₄至R₈可选自甲基、乙基、C_1-10烷基(直链或支链)、链烯烃(直链或支链)、炔烃、正-丙基、异-丙基、正-丁基、异-丁基、取代的和未取代的芳基部分以及取代的和未取代的苄基部分。