[发明专利]氨基羧酸衍生物及其医药用途有效

专利信息
申请号: 200580048066.7 申请日: 2005-12-12
公开(公告)号: CN101115709A 公开(公告)日: 2008-01-30
发明(设计)人: 巾下广;仓田晴登;中出真嗣 申请(专利权)人: 小野药品工业株式会社
主分类号: C07C229/14 分类号: C07C229/14;A61K31/12;A61K31/166;A61K31/197;A61K31/215;A61K31/397;A61K31/4035;A61K31/41;A61K31/437;A61K31/4409;A61K31/4412;A61K31/4439;A61K31/4725
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 氨基 羧酸 衍生物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或它们的前体 药物,

其中,环A表示环基,

环B表示任选还具有取代基的环基,

X表示键或主链的原子数为1至8的间隔基,且间隔基的一个原子任选 与环B的取代基一起形成任选具有取代基的环,

Y表示键或主链的原子数为1至10的间隔基,且间隔基的一个原子任选 与环B的取代基一起形成任选具有取代基的环,

Z表示任选被保护的酸性基团,

n表示0或1,且当n为0时,m表示1,且R1表示氢原子或取代基; 当n为1时,m表示0或1至7的整数,且R1表示取代基,其中当m为2 以上时,多个R1可以相同或不同。

2.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或它 们的前体药物,其中Z表示(1)任选被保护的羧基,(2)任选被保护的羟基,(3) 任选被保护的异羟肟酸基,(4)任选被保护的磺酸基,(5)任选被保护的硼酸 基,(6)任选被保护的氨甲酰基,(7)任选被保护的氨磺酰基, (8)-P(=O)(OR2)(OR3),其中R2和R3分别独立地表示氢原子和C1-8烷基,或 R2和R3一起表示C2-4亚烷基,或(9)四唑基。

3.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中Y表示

式中,碳原子或氮原子任选在能被取代的任意位置被任意数量的取代基取 代,向右的箭头与Z结合。

4.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中环B为任选具有取代基的苯环,或者任选具有取代基 的二氢化萘环。

5.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中

其中,R4、R4-1、R5、R5-1和R5-2分别独立地表示氢原子、卤素原子、三氟甲 基、三氟甲氧基、C1-8烷氧基或C1-8烷基;p表示0或1至4的整数,其 中当p为2以上时,多个R4可以相同或不同;向右的箭头与Z结合。

6.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中

其中,所有符号的含义与权利要求1和5的记载相同。

7.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中X表示

其中,R6和R7分别独立地表示氢原子、卤素原子、任选被保护的羟基、任 选被保护的氨基、C1-8烷基或被任选被保护的羟基取代的C1-8烷基;或者 R6和R7也可与它们结合的碳原子一起形成任选具有取代基的环;符号表示α-构型;符号表示β-构型;向右的箭头与环B结合。

8.如权利要求7所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中X表示

其中,所有符号的含义与权利要求7的记载相同。

9.如权利要求8所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中X表示

其中,所有符号的含义与权利要求7的记载相同。

10.如权利要求1所述的化合物、其盐、其N-氧化物体、其溶剂合物或 它们的前体药物,其中环A为苯环或吡啶环。

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