[发明专利]含有迷迭香提取物的口腔组合物以及相关方法

说明书

相关申请的交叉参考

本中请要求2004年12月17日提出的序列号为60/673,340的美国临时专利 申请的权益，通过引用将该申请的内容结合到本文中。

发明背景

为提供口腔健康，广泛使用洁牙剂组合物。用各种活性物质配制的牙膏、 口腔清洗剂、口香糖、食用条(edible strips)等形式的洁牙剂对使用者提供了多 种益处。这些益处中包括抗菌、抗炎和抗氧化特性。洁牙剂的这些特性使它们成 为预防或治疗各种口腔病症(例如蛀洞、龈炎、牙菌斑、牙垢、牙周病等)的有 用治疗剂。

迷迭香提取物包含熊果酸和鼠尾草酸。在很多情况下，从迷迭香(Rosmarinus officinalis)叶中分离该提取物。迷迭香油是来自迷迭香的另一种产品，其得自对 该植物的开花部位和叶子的蒸气提取。尽管已有人建议将迷迭香油与其它油类(例 如桉树脑和薄荷醇)一起用于洁牙剂中，应注意的是，迷迭香油与迷迭香提取物 的化学组成差异很大。

发明概述

现已发现，在各种洁牙剂组合物中加入迷迭香提取物得到适于治疗和预防 包括龈炎、牙菌斑积聚等多种口腔疾病的牙膏、口腔清洗剂和其它组合物。在洁 牙剂组合物中加入含有大量熊果酸和鼠尾草酸的迷迭香提取物以致使用时释放到 口腔的量能有效产生抗菌、抗氧化和/或抗炎效果。各种实施方案中，将迷迭香 提取物各组分与三氯生或其它酚类抗菌剂相结合以提供增强的活性。

例如，牙膏典型含有约0.1重量％-约1重量％或更少的迷迭香提取物以及 常规的洁牙剂组分，例如保湿剂、磨料、抗龋剂、表面活性剂、香料等。迷迭香 提取物在口香糖和食用条中的含量相当，而在典型配制的口腔清洗剂和漱口剂中 的含量较少。

已发现，用迷迭香提取物各组分配制的洁牙剂在体外和体内均呈现抗菌、 抗炎和/或抗氧化特性。

本发明的其它适用范围在下文提供的详细描述中变得明显。应理解，在说 明本发明的优选实施方案时，该详细描述和具体实施例仅仅用于举例说明之目 的，并无意限制本发明的范围。

发明详述

本文中，“抗菌活性”指由任何普遍接受的体外或体内抗菌分析或试验所 确定的活性。

本文中，“抗炎活性”指由诸如抑制前列腺产生或环加氧酶活性的分析或 试验等任何普遍接受的体外或体内分析或试验所确定的活性。

本文中，“抗氧化活性”指由任何普遍接受的体外或体内抗氧化分析或试 验所确定的活性。

本文中，“口表面”包括口内任何软表面或硬表面，包括舌表面、硬腭和 软腭表面、颊粘膜表面、牙龈表面和牙表面。本文中，“牙表面”为自然牙的表 面或人工牙列(包括牙冠、牙套、填充牙、牙桥、牙托、种植牙等)的硬表面。

本文中，就诸如口腔组织发炎等病症而言，术语“抑制”包括对该病症的 预防、遏制、程度或严重性减轻或改善。

本发明口腔护理组合物可以采用适于口腔表面应用的任何形式。各种说明 性实施方案中，该组合物可以为适于冲洗、嗽洗或喷雾的液体溶液；诸如牙粉、 牙膏或牙凝胶的洁牙剂；牙周凝胶；适于涂抹牙表面的液体(例如液体增白剂)； 口香糖；可溶性、部分可溶性或不溶性薄膜或条(例如，增白条)；薄片(wafer)； 擦巾或小毛巾；植入物；牙线等。除了以上列举的那些物质外，该组合物可含有 活性成分和/或载体成分。

某些实施方案中，组合物适于在诸如猫或狗等小家畜的口表面使用。典型 地，这样的组合物可被动物食用或咀嚼，可采用的形式为例如猫或狗的食物、零 食或玩具。

本文将某一成分归类为活性剂或载体成分，旨在清楚和方便描述，不应推 断为具体成分在组合物中发挥的作用必需符合其在本文中的分类。另外，一种具 体成分可发挥多种功能，因此本文中以举例说明形式将一种成分公开为某一功能 种类，此种公开不排除还能举例说明其它功能种类的可能性。

一种实施方案中，提供一种牙膏组合物，其含有至少一种保湿剂、至少一 种磨料以及抗菌有效量的包含熊果酸和鼠尾草酸的抗菌组分。作为熊果酸和鼠尾 草酸的优选来源，迷迭香提取物的使用范围可以为约0.01重量％-约5重量％， 例如在牙膏组合物中，为约0.01重量％-约2重量％以及约0.1重量％-约1重量 ％。各种实施方案中，牙膏组合物进一步含有其它抗菌剂，例如卤代二苯基醚(例 如三氯生)。